据统计,2019年我国 Trop-2 过表达的癌症患者约占全部癌症患者的78.9%,Trop-2已经成为癌症治疗的重要靶点[1,7]。 近日,美国FDA已接受Trop2靶向在研抗体偶联药物(ADC)datopotamab deruxtecan(Dato-DXd)的生物制品许可申请(BLA),用于治疗既往接...
戈沙妥珠单抗(sacituzumab govitecan)是一款靶向TROP-2的抗体与拓扑异构酶1抑制剂组成的ADC。TROP-2全称为人滋养细胞表面抗原,是一种在许多上皮癌(包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌)中均过度表达的蛋白,其中高表达与癌症的低生存率和复发相关。戈沙妥珠单抗能够通过与TROP-2蛋白相结合,将化疗药物伊利替康的活性...
滋养层细胞表面抗原Trop-2抗体缀合药物戈沙妥珠单抗与医师选择化疗相比,中位无进展生存显著较长(5.5个月比4.0个月),客观缓解率显著较高(21%比14%),疾病进展或死亡风险减少34%(风险比:0.66,95%置信区间:0.53～0.83,P=0.0003),且安全性可控。
最近在欧洲肿瘤学内科学年上ESMO上报道了一款靶向Trop2的抗体偶联药物datopotamab deruxtecan (代号为Dato-DXd),Trop2是滋养层细胞表面抗原2,这个东西在多种肿瘤里都有表达,所以针对这个靶点也成为最近药物研发的热点,研发出的药物也可能成为广谱抗癌药,2020年4月,美国FDA已经批准了全球首款TROP-2的抗体偶联靶向药...
SKB264(芦康沙妥珠单抗、MK-2870、sac-TMT)是一种靶向TROP-2(人滋养层细胞表面抗原2)的新一代抗体偶联药物(ADC),由科伦博泰生物公司研发,该药结合了单抗对肿瘤细胞表面靶抗原的特异性及细胞毒性药物的高效性,设计有独特的连接子来连接有效负载,该连接子响应细胞外pH值及肿瘤细胞内的酶而发生裂解,促进肿瘤细胞内...
摘要:抗体-药物偶联物(ADCs)通过利用强大的细胞毒性有效载荷与靶向肿瘤细胞的传递,已成为实体瘤和血液系统恶性肿瘤有效治疗的基石。自从HER2靶向ADCs的重大转变以来,TROP2抗原的发现彻底改变了ADC发展的格局。超越了传统的ADC设计,多种新型ADC成功塑造并改善了各种肿瘤组织学患者的生存结果。在这里,我们回顾并对比了目前临...
科伦药业：联合开发的创新药物TROP2抗体偶联药物被纳入突破性疗法认定名单 科伦药业6月30日公告，董事会获悉，公司控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司拥有自主知识产权，与默沙东联合开发的创新药物TROP2抗体偶联药物（TROP2-ADC）（研发代号：SKB264，又称MK-2870）用于治疗既往接受过至少二线系统化疗的局部晚期或...
戈沙妥珠单抗[3]是针对Trop-2靶点的ADC,结构包括一个人源化Trop-2抗体,一个SN-38有效载荷,和一个可水解连接子。戈沙妥珠单抗的特点在于人源化单克隆抗体可高度特异性靶向Trop-2,具有很强的抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)效应;SN-38独特且强效,能够避免交叉耐药,并导致强大的细胞毒作用;抗癌管家-康爱管家,我们...
靶向Trop-2的抗体偶联药物:戈沙妥珠单抗成都市新都区人民医院药剂科 川北医学院药学院 ; 四川省医学科学院·四川省人民医院药学部/电子科技大学附属医院个体化药物治疗四川省重点实验室 | 王浩 黄佳 钟薇 戈沙妥珠单抗是全球首款由抗人滋养层细胞表面抗原2 (Trop-2) h RS7 IgG1κ抗体与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂SN-...
Trodelvy(Sacituzumab govitecan-hziy)是一种同类首创抗Trop-2抗体药物偶联物(ADC),由靶向Trop-2的抗体与化疗药物伊利替康的活性代谢物SN-38连接构成,其是FDA批准的首个治疗三阴乳腺癌的抗体偶联药物,也是全球首个获批的Trop-2的抗体偶联药物。此外,Everest提交的Trodelvy中国临床试验申请批准,用于接受过至少2线既往...