SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由...
有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)，具有强大的抗转移活性和抗癌作用。GW788388 有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM。同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的...
研究表明,TGF-beta/Smad具有抑癌和促癌的双重作用。它可以抑制细胞的生长和增殖,可诱导癌前细胞凋亡,抑制癌细胞增殖,所以TGF-beta/Smad被认为是开发癌症治疗药物的重要靶点之一。 百灵威提供TGF-beta/Smad抑制剂等活性小分子: 靶点清晰明确,便于选择; 严格的质检,确保产品高纯度、高品...
SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,withIC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。 SD-208 Chemical Structure CAS: 627536-09-8 规格价格库存购买数量 10mM (1mL in DMSO)1613.43现货 5mg809.58现货 25mg2438.23现货 100mg5537.73现货 1g16134.3现货 ...
过表达SMAD7会激活TGF-BetaRI,从而抑制SMAD2和SMAD3的磷酸化。SMAD6在结构上与其他SMAD蛋白差异较大,并且可以与TGF-BetaRI稳定结合。SMAD6会干扰SMAD2的磷酸化,并且随后与SMAD4形成异聚体,但是其并不抑制SMAD3的活性。受体–SMAD相互作用的特异性是由SMAD受体激酶域的离散结构元件和SMAD中的MAD同源域决定的。在...
TGF-β通过特异性受体激活多个细胞内通路发挥作用,使受体调控Smad2/3蛋白发生磷酸化,同时也是Smad4的调节因子。在细胞核内磷酸化的RSMAD与coSMAD(如SMAD4)形成复合体,然后与DNA结合并调控多种基因的转录。此外,TGF-β活化激酶-1(TAK1)是TGF-β信号传导的组成部分,可激活丝裂原活化蛋白激酶的级联反应。TGF-β/...
GW788388 是一种 ALK5抑制剂(IC50:18 nM)。它也抑制 TGF-β II 型受体和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无影响。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 216 现货 5 mg ¥ 475 现货 10 mg ¥ 789 现货 25 mg ¥ 1,460 现货 50 mg ¥ 2,530 现货 100 mg ¥ 3,770 现货...
GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。 GW788388 Chemical Structure CAS: 452342-67-5 规格价格库存购买数量 5mg 735.94 现货 10mg 1232.43 现货 25mg 2186.27 现货 50mg 3832.44 现货 更大包装 有超大...
SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂,IC50=14.3 nM。 TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。 SB 525334, CAS 356559-20-1 ...
TGFbeta家族庞大,配体家族共有33个成员、受体有三大类,如何切入、药物选择性要优化到多高不好准确定义。后来发现小鼠长期使用TGF抗体副作用并不大,而且抑制肿瘤转移。只是在PD-1药物之前TGF孤掌难鸣,很多药厂因为当时有路径更清楚的靶点可以追逐都没有太努力推动TGF产品线。葛兰素当年也有一个小分子TGF抑制剂但放弃了...