恩格列净,是高选择性SGLT2抑制剂(钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂),通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收,从尿中直接排糖,是独特的不依赖胰岛素的降糖途径,当胰岛β细胞功能出现损害时,仍能发挥降糖作用。 除了具有明确的降糖效果外,恩格列净还能给患者带来...
SGLT2抑制剂通过选择性抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)起作用,从而降低肾小管对葡萄糖的重吸收,导致尿糖增多和血糖降低。SGLT2是一种位于近端小管上皮刷状缘膜的转运蛋白,负责葡萄糖和钠离子的共转运,从而将葡萄糖从肾小管腔重吸收回血液。 SGLT2抑制剂与SGLT2蛋白的胞外结合位点结合,阻止葡萄糖与SGLT2的结...
2.2SGLT-2 选择性抑制剂的不良反应 SGLT-2 选择性抑制剂的常见不良反应主要有泌尿/生殖系统感染、酮症酸中毒、急性肾损伤及容量相关事件(如低血压、脱水和血容量减少),其中前两者最为常见。SGLT-2 抑制剂可使过量的葡萄糖通过尿液排出体外,使膀胱中葡萄糖的浓度升高,为细菌提供了滋生条件,容易引起泌尿生殖系统感染,...
A.选择性的抑制肾脏近曲小管上皮细胞膜管腔侧的SGLT-2,减少葡萄糖重吸收并促进尿糖排泄,进而降低血糖。B.具有胰岛素“节约效应”,对改善胰岛β细胞功能,降低细胞糖毒性,逆转难以控制的“高糖-胰岛细胞受损-血糖升高”恶性循环有积极作用。C.降血糖作用不依赖胰岛β细胞功能,故适用于胰岛β细胞受损的和生产胰岛素抵抗的...
SGLT-2(钠-葡萄糖协同转运蛋白)抑制剂的作用机制为A.选择性抑制肾脏近曲小管葡萄糖重吸收B.促进胰岛素的分泌C.延缓肠道碳水化合物的消化/吸收D.抑制DPP-4活性
SGLT-2抑制剂,中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT-2) 抑制剂,可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,降低血糖,是一类新型抗糖尿病药物。 目前国内主要应用的SGLT-2抑制剂有达格列净、恩格列净和卡格列净等。列净类药物作为口服降糖药的小鲜肉,因...
生物活性:Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性SGLT2抑制剂,对 mSGLT2、rSGLT2、和 hSGLT2 分别在 CHOK 细胞中[1]。 IC50 和目标:IC50:2/3.7/4.4 nM(mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2,在 CHOK 细胞中) 体外:Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT2 细胞中 Na+ 依赖性 14C-AMG 摄取,IC50 为 4.4±1.2 nM。在 ...
下列关于SGLT-2抑制剂描述正确的是A.恩格列净的选择性最高B.达格列净的选择性最高C.卡格列净的选择性最低D.卡格列净排糖效果最好
19 No. 9 中南药学 2021 年 9 月第 19 卷第 9 期选择性 SGLT2 抑制剂的研究进展郭家钰 1 ,巫振坤 1 ,贺岩 2 ,吴成军 1* ,孙铁民 1* (1. 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室制药工程学院,沈阳 110016;2. 北部战区总医院药剂科,沈阳 110840)摘要:钠 -葡萄糖共转运蛋白 2(...
SGLT-2选择性抑制剂的常见不良反应主要有泌尿/生殖系统感染、酮症酸中毒、急性肾损伤及容量相关事件(如低血压、脱水和血容量减少),其中前两者最为常见。SGLT-2抑制剂可使过量的葡萄糖通过尿液排出体外,使膀胱中葡萄糖的浓度升高,为细菌提供了滋生条件,容易引起泌尿生殖系统感染,甚至可能并发尿源性脓毒症和肾盂肾炎;...