研究表明[1,2]，RIP1 激酶的活化与缺血性损伤、炎症性疾病、神经退行性疾病密切相关。Yoshikawa 等[3]，以 RIP1 为靶点，设计 RIP1 激酶抑制剂用于治疗自身免疫性脑脊髓炎等神经退行性疾病。Yoshikawa 等，首先构建了 TR-FRET 体外筛选平台，然后运用该方法对课题组已有的化合物库进行筛选，发现了苯并咪唑衍生物...
GSK2982772 是有效,ATP 竞争型的 RIP1 抑制剂,IC50 值为16 nM。 Necrostatin-1 Necrostatin-1 是 RIP1 激酶抑制剂,作用于 Jurkat 细胞,抑制程序性坏死,EC50 为490 nM。 GSK'481 GSK'481 能够在 HEK293T 细胞中抑制 RIP1 WTS166 的磷酸化。 生物学...
1. 简介 凋亡(apoptosis)和程序性坏死(necroptosis)是两种不同机制的细胞死亡过程。凋亡是由半胱氨酸酶(caspases)介导的,而当缺乏细胞凋亡的条件时,在受体相互作用蛋白激酶1 (Receptor-interacting protein kina…
药物靶点：受体相互作用蛋白激酶1 (RIPK1)在细胞死亡调控中的关键角色 细胞死亡过程分为凋亡和程序性坏死。凋亡通过caspases激活，而当细胞凋亡机制受阻时，RIPK1在程序性坏死中起到核心作用，与RIPK3和MLKL一起激活细胞死亡通路。尤其在神经退行性疾病、自身免疫性疾病和炎症等领域，RIPK1成为治疗的潜在靶...
从现有的报道来看,GSK3145095对多种癌症,尤其是胰 腺癌具有很大的治疗潜力。这也彰显了RIP1激酶抑制剂在癌症治疗上的巨大潜力。葛兰素史克方面指出,他们将持续报道GSK3145095的临床结果,但愿该药物以及更多的优秀能够RIP1激酶抑制剂早日上市,帮助更多的疾病患者。
RIPK1包含激酶结构域、RIP同型相互作用模块和C-端死亡结构域。其激酶结构域与Nec-1a结合的晶体结构揭示了典型的激酶结构，为其基于结构的药物设计提供基础。代表性RIPK1抑制剂包括Nec-1s、GSK‘481、GSK’772、GSK‘547、GSK’963和Necrostatin系列化合物。程序性坏死抑制剂在治疗炎症、退行性疾病乃至肿瘤...
Necrostatin-5(Nec-5),CAS:337349-54-9,一种坏死性凋亡(necroptosis)抑制剂,通过间接抑制RIP1激酶(receptor-interacting protein kinase 1, RIPK1, 受体相互作用蛋白激酶1)活性来发挥作用。 坏死性凋亡被定义为一种替代性的活跃的细胞死亡途径:由死亡结构域(DRs,比如Fas/TNFR)受体介导,caspase抑制剂对其不敏感,且...
产品名称 大鼠受体TNFRSF结合丝氨酸苏氨酸激酶1(RIPK1) 货号 YXY-sw12578 价格说明 价格:商品在爱采购的展示标价,具体的成交价格可能因商品参加活动等情况发生变化,也可能随着购买数量不同或所选规格不同而发生变化,如用户与商家线下达成协议,以线下协议的结算价格为准,如用户在爱采购上完成线上购买,则最终以订单...
GSK963 是一种针对RIP1激酶 (RIPK1) 的手性小分子抑制剂,其在荧光偏振(FP)结合实验中的IC50值为29 nM。该抑制剂对RIP1的选择性远超其他339种激酶,达到了10,000倍以上的选择性。 产品性质 英文别名(English Synonym) GSK963 中文名称(Chinese Name) ...
GSK3145095 是一种有效的口服RIP1激酶抑制剂,其IC50值为6.3 nM,并具有潜在的抗肿瘤和免疫调节作用。 产品性质 英文别名(English Synonym) GSK3145095 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) RIP1 RIP1 kinase 通路(Pathway) Apoptosis CAS号(CAS NO.) ...