近期Tempest公司宣布了一项全球随机 1b/2期临床研究的积极早期结果，小分子PPAR⍺拮抗剂TPST-1120治疗在与阿替利珠单抗（Tecentriq） +贝伐珠单抗（Avastin）的标准治疗方案联合使用时，对一线治疗不可切除或转移性肝细胞癌（HCC）患者显示出具有临床意义的改善。PPARα拮抗作用 过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα...
肝细胞癌新型PPAR⍺拮抗剂:Amezalpat获FDA快速通道称号 美国食品和药物管理局(FDA)已授予口服小分子、选择性PPAR⍺拮抗剂Amezalpat(TPST-1120)快速通道称号,作为肝细胞癌(HCC)患者的潜在治疗选择。港安健康国际医疗补充,2025年1月,监管机构还授予Amezalpat治疗HCC患者的孤儿药称号。 正在进行的MORPHEUS-...
产品名称:PPAR拮抗剂(GW9662) 英文名称:GW9662 产品货号:M00091 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg GW9662是一种选择性的PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,IC50为3.3nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性分别高10倍和1000倍。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
该研究结果表明，在原位和自发性HCC模型中使用选择性PPARγ拮抗剂触发免疫抑制-刺激TME转换，并使肿瘤对抗PD-L1治疗再敏感。重要的是，40%(6/15)对pembrolizumab单抗耐药的HCC患者表现出肿瘤PPARγ高表达。此外，在多种癌症类型中，较高的PPARγ基线表达与抗PD-L1治疗患者较差的生存期相关。该研究发现了一种适应性...
近期Tempest公司宣布了一项全球随机 1b/2期临床研究的积极早期结果,小分子PPAR⍺拮抗剂TPST-1120治疗在与阿替利珠单抗(Tecentriq) +贝伐珠单抗(Avastin)的标准治疗方案联合使用时,对一线治疗不可切除或转移性肝细胞癌(HCC)患者显示出具有临床意义的改善。
产品描述GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强100到1000倍。 信号通路DNA Damage; Metabolism 靶点PPARγPPARαPPARδ-- IC503.3nM32nM2μM-- 体外研究GW9662在PPARγ上结合Cys(285),PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662...
GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM),具有选择性,可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。 规格价格库存数量 1 mg¥ 223现货 5 mg¥ 497现货 ...
用途: GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂 规格: 10mg,500mg,1g,5g,10g+ 保质期: 2年 外观性状: 固体 GW6471(E式) 货号: CCC17 CAS:880635-03-0 分子式:C35H36F3N3O4 分子量:619.67 性状 固体 存储:2-8℃ 纯度:98%+ NMR HPLC 包装信息:10mg,500mg,1g,5g,10g+ 用途:GW 6471 是一种有效...
此外，虽然PPAR激动剂被广泛研究，但PPAR拮抗剂缺乏临床数据。临床前研究表明，PPARγ和PPARβ/δ拮抗剂分别具有治疗肥胖和癌症的作用。有研究人员推测，由于PPARβ/δ广泛参与肿瘤发生过程，比如氧化应激平衡、肿瘤相关巨噬细胞的分化、血管生成和上皮-间质转化等，探索PPARβ/δ拮抗剂在癌症治疗中的临床可行性可能会...
4月28日,Tempest Therapeutics公布了小分子PPAR⍺拮抗剂TPST-1120的全球Ib/II期临床结果,与阿替利珠单抗和贝伐珠单抗标准治疗方案相比,TPST-1120在不可切除或转移性肝细胞癌(HCC)患者中表现出具有临床意义的改善。 该研究是与罗氏的合作的一项Ib/II期临床,旨在评估TPST-1120+阿替利珠单抗+贝伐珠单抗与阿替利珠单...