TORC1还可以先磷酸化激活下游AGC家族核糖体S6激酶(S6K1),S6K1可以磷酸化激活核糖体S6蛋白(RPS6)、PDK1(AKT上游激动蛋白)、MDM2(p53抑制因子)、转录调节因子EEF2、接头蛋白IRS等,磷酸化抑制促凋亡蛋白BAD。最终的效应就是:避免细胞凋亡、促进蛋白质合成。 TORC1 与脂质...
(1)激动剂刺激 PIP3 的生成和 Akt 的激活发生在沿微管的内膜区室中 激动剂刺激细胞后,PI3K-Akt 信号迅速启动,Akt 信号在约 5 min 时达到峰值(下图 a,b,c),活化的 Akt 主要沿微管定位在囊泡结构上(下图 d),以上结果表明激动...
PI3K/AKT/mTOR PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶(PI3Ks)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)组成。 PI3K/Akt/mTOR通路过程 PI3K激活...
不同激动剂激活血小板后的AKT磷酸化水平如图2所示[10]。 图2.AKT phosphorylation in platelets after activation by different agonists 健康人全血样本在体外给药PX-866(一种PI3K抑制剂)后,血小板经TARP-6刺激处理,可以观察到PX-866对血小板磷酸化AKT有显著的抑制作用,在最高浓度(1000nM)的PX-866测试中,相对于...
再灌注损伤挽救激酶中PI3K以及AKT是重要的心脏保护因子。大多数的心脏保护剂会引起PI3Kα激活,PI3Kα的活化是心肌保护的必要和充分条件。通过体外离体灌注大鼠心脏,发现1938作为速效PI3Kα激动剂为心脏提供保护作用,减少梗死面积、提高生存率。另外,PI3K通路的激活与神经保护和神经再生相关。作者们发现在局部神经损伤后,...
四、血小板p-AKT的 检测 由于机体外周血血小板的AKT磷酸化水平很低,采集后的外周血直接进行血小板p-AKT的检测很可能检测不到,因此需要对其进行刺激后才能检测。对收集到的样本进行刺激,扩大检测窗口,是很多磷酸化蛋白检测的常用方法。如何提取血小板,选择合适的刺激剂和刺激条件是该检测成功的关键。不同激动剂激活血小板...
PI3K/AKT/mTOR是调节细胞周期的重要细胞内信号通路。PI3K/AKT/mTOR信号通路与细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬过程中发挥着重要的生物学功能。该通路是由磷脂酰肌醇3- 激酶(PI3Ks)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Akt)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)组成。 PI3K/Akt/mTOR通路过程 PI3K激活后产生PIP3, PI...
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴...
PI3K,是一种胞内磷脂酰肌醇激酶,也具有丝氨酸/苏氨酸(Ser/Thr)激酶的活性。能够通过PI3K诱发PIP3生成的激活因子,则能够激活 Akt 信号途径,包括受体酪氨酸激酶、整合素、B 细胞和 T 细胞受体、细胞因子受体、G 蛋白偶联受体等等。 名称 CAS 细胞 靶点 IC50 Ki Kd BEZ235 915019-65-7 无细胞 p...
Zhou等在体外模拟支架植入后VSMCs受到的力学刺激,发现鼠VSMCs加载5%和20%的潜力6h可激活PI3K/AKT信号通路和下游的GSK。另外,人参皂苷R1通过PI3K/Akt信号通路抑制VSMC增殖、迁移和新生内膜增生。本研究发现,PI3K/Akt信号通路激动剂IGF-1可逆转当归多糖血清对hVSMC增殖,迁移和侵袭的抑制作用。