P-gp 由1280个氨基酸残基组成,由于糖基化程度的差异,分子量在130~190 kDa之间。P-gp分子包括N端和C端两个同源片段,每个片段各有6个疏水性跨膜区(transmembrane domain, TMD)和1个亲水性的ATP结合区(nucleotide binding domain, NBD)。这些跨膜结构区与中性或带正电的亲脂性药物结合,激活了P-gp的 ATP 酶活...
P-糖蛋白(P-gp)是一种分子量170KD的跨膜糖蛋白(P170),它具有能量依赖性“药泵”功能,是能量依赖性转运蛋白,能将许多不同的化合物转出细胞外。P-糖蛋白是一个比较常见的保护细胞免受外来有害分子入侵的分子泵,它位于细胞膜上,不停的“搜查”着外来的疏水分子,就如同一个守护细胞的“保安”。P-gp既能与药...
基于P-gp的结构和功能，其跨膜转运机制被广泛认为是P-gp分别与底物及2个ATP分子结合后，其中一个ATP 分子发生水解引起底物结合位点构象的改变，进而导致跨膜结合域与底物之间亲和力急剧下降并释放、排出药物，从而导致耐药。图3 镇痛药对血脑屏障P-gp表达的调节 阿片类药物和P-gp 阿片类药物是较强的镇痛药物，...
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分子量517.62 上海化源世纪贸易有限公司 上海市上海市普陀区 产品名:P-gp inhibitor 1 纯度:95.0% 规格: 联系人:徐经理 联系电话:13311869306 上海源溪生物科技有限公司 上海市上海市浦东新区 产品名:P-gp inhibitor 1 纯度:98.9% 规格:1g 联系人:赖经理 ...
CAS号 2050747-49-2 分子式 C32H31N5O2 分子量 517.62 EINECS号 相关类别 Mol文件 2050747-49-2.mol 结构式 P-GP INHIBITOR 1 性质 储存条件 4°C, protect from light 溶解度 DMSO:16.67 mg/mL(32.21 mM;超声加热至 70°C) 形态 固体 颜色 浅黄至棕色P-GP INHIBITOR 1 用途与合成方法安全...
1.1 P-gp 概述 P-gp 首先被Juliano 和Ling 在实验中发现[1],P-gp 是ATP 结合盒(ABC)转运蛋白的成员,由1280 个氨基酸组成,相对分子质量为1.7×105,位于细胞膜上,由结构相似的两半组成,每一半都有1 个由6 个疏水跨膜螺旋组成的跨膜结构域(MSD)和1 个高度保守的ATP 结合域(NBD),其中第一个细胞外环是N...
Valspodar是一种p-糖蛋白(P-gp)抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:121584-18-7别名:PSC 833纯度:99.27%分子式:C63H111N11O12分子量:1214.62结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。相关搜索:p-糖蛋白...