P-gp 由1280个氨基酸残基组成,由于糖基化程度的差异,分子量在130~190 kDa之间。P-gp分子包括N端和C端两个同源片段,每个片段各有6个疏水性跨膜区(transmembrane domain, TMD)和1个亲水性的ATP结合区(nucleotide binding domain, NBD)。这些跨膜结构区与中性或带正电的亲脂性药物结合,激活了P-gp的 ATP 酶活...
常用名P-gp调节剂1英文名P-gp modulator 1 CAS号2249749-39-9分子量689.02 密度N/A沸点N/A 分子式C41H72N2O6熔点N/A MSDSN/A闪点N/A 如对规格有其他要求,或想要更低折扣,请联系线上客服。 品牌规格纯度市场价会员价操作 TargetMol25mg-￥23,800.00￥19,040.00购买 ...
P-糖蛋白(P-gp)是一种分子量170KD的跨膜糖蛋白(P170),它具有能量依赖性“药泵”功能,是能量依赖性转运蛋白,能将许多不同的化合物转出细胞外。P-糖蛋白是一个比较常见的保护细胞免受外来有害分子入侵的分子泵,它位于细胞膜上,不停的“搜查”着外来的疏水分子,就如同一个守护细胞的“保安”。P-gp既能与药...
基于P-gp的结构和功能,其跨膜转运机制被广泛认为是P-gp分别与底物及2个ATP分子结合后,其中一个ATP 分子发生水解引起底物结合位点构象的改变,进而导致跨膜结合域与底物之间亲和力急剧下降并释放、排出药物,从而导致耐药。 图3 镇痛药对血脑屏障P-gp表达的调节 阿片类药物和P-gp 阿片类药物是较强的镇痛药物,可用...
Zosuquidar(LY335979)是P-糖蛋白(P-gp)介导的多药抗性调节剂,Ki为60nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:167354-41-8 别名:LY335979 分子式:C??H??F?N?O? 分子量:527.6 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
1P-gp的概念、分布、作用P-gp的底物药物与抑制药物 2 3不同药物通过p-gp对地高辛的影响 4 5 地高辛及胺碘酮DDI总结 小结 P-糖蛋白的概念 P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。是以140Kda的前体蛋白经糖基化后形成的分子量为170Kda的糖蛋白以表达在细胞的浆膜...
1P-gp的概念、分布、作用P-gp的底物药物与抑制药物 2 3不同药物通过p-gp对地高辛的影响 4 5 地高辛及胺碘酮DDI总结 小结 P-糖蛋白的概念 P-糖蛋白是最先在肿瘤细胞发现的,由多药抗药基因(MDR)表达的一种ATP依赖性载体蛋白。是以140Kda的前体蛋白经糖基化后形成的分子量为170Kda的糖蛋白以表达在细胞的浆膜...
在K562/A02多药耐药(MDR)细胞中,P-gp inhibitor 1(0.1、1、5 μM, 1小时)提高其他结构不同的MDR相关细胞毒性化合物的效力,增加DOX的累积,阻断Pgp介导的Rh123外排,并抑制P-gp ATP酶活性[1]。 化学信息 分子量 517.62 分子式 C32H31N5O2 CAS No. 2050747-49-2 Smiles COc1cc2CCN(CCc3ccc(Nc4nc(nc...