钾离子竞争性酸阻滞剂(Potassium ion competitive acid blocker,P-CAB)是一类新型抑酸药物,是 H⁺/K⁺- ATP 酶的竞争性可逆抑制剂,能够通过阻断 K⁺ 与酶的结合发挥作用。P-CAB 无需在强酸环境下活化即可发挥作用,P-CAB 对酸稳定,在胃酸中不被...
新型抑酸药物P-CABs 上世纪80年代CCB研发过程中发现第一个P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),由于存在剂量依赖性的肝功能损伤及与PPIs无明显优势等原因终止研发。近30年来只有2个品种:瑞伐拉赞(2005韩国、印度上市)和沃诺拉赞(日本2014上市)。 1.P-CABs 的作用机制 P-CABs在酸性环境中,P-CABs 立刻质子化,并以氢键...
新华社东京2月22日电（记者钱铮）钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）是一类新型抑制胃酸分泌的药物，可用于治疗反流性食管炎和幽门螺杆菌感染等。日本一项新研究发现，幽门螺杆菌感染者如果在除菌后还长期服用P-CAB，其罹患胃癌风险与服用另一种药物者相比较高。据东京大学等机构近日发布的公报，幽门螺杆菌感染是胃癌主...
幽门螺杆菌(H. pylori)是中国常见的慢性胃炎、消化性溃疡和胃癌的主要致病因素,感染率高达44.2%2,3。传统的一线H. pylori根除疗法包括三联疗法和铋剂四联疗法,其中PPI在提高抗生素效果方面发挥关键作用4,5,6。然而,与PPI相比,P-CAB显...
从上世纪70年代出现的H2受体拮抗剂(H2RA),到80年代的质子泵抑制剂(PPI),再到2015年上市的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生,抑酸药物经历了三个不同时代。三种完全不同机制的药物,带来的是临床抑酸治疗疗效的不断改善。今天温州医科大学药学院朱新波教授将全面解析三种抑酸药物的作用机制,以及最新型抑酸药物...
富马酸沃诺拉赞是武田制药原研的新型抑酸药,最早于2015年2月在日本上市,用于治疗酸相关疾病,包括反流性食管炎(Reflux Esophagitis, 简称RE)、胃溃疡、十二指肠溃疡、在使用低剂量阿司匹林或非甾体类抗炎药治疗期间预防胃溃疡或十二指肠溃疡的复发和幽门螺杆菌的根除。2020年4月,新增适应症批准,用于糜烂性食管炎治疗/...
谈到抑酸药,大家最先想起的肯定是经典的质子泵抑制剂(PPI)。如今,抑酸领域有了全新作用机制的药物-钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)。新作用机制药物的出现自然少不了一番对比,本文就此作总结梳理。 1 P-CAB 的优势 与PPI 相比,P-CAB 有以下优势:
P-CAB如伏诺拉生是一种新型胃酸分泌抑制剂,抑酸作用等同或强于PPI,其作用机制不同于PPI,通过与钾离子竞争质子泵(静息泵和活性泵)上结合位点可逆性抑制质子泵的泌酸功能,因可与活性质子泵和静止质子泵结合,故起效迅速,抑酸作用更强大,同时在胃壁细胞中高浓度聚集且解离缓慢,故有持久强效的抗泌酸作用,且抑酸作用...
质子泵抑制剂(PPI)V S 钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB) 豆金彦甘肃省中医院药学部 质子泵抑制剂的诞生是二十世纪消化系统疾病治疗史上的一座里程碑,但近年来,全国乃至欧美医学发达国家,从治疗性应用到预防性应用,临床使用原子泵抑制剂的科室愈来愈多,用药指征不断扩大,预防性应用现象愈来愈常见。
P-CAB替戈拉生片属于国家“重大新药创制”科技重大专项支持研发的高科技成果。多年来，传统抑酸类药物如质子泵抑制剂（PPI）常用于反流性食管炎的治疗，而创新药物替戈拉生片作为全新机制抑酸药物，与PPI相比，在临床上展现出更多优势。替戈拉生通过与钾离子竞争作用，可逆性与H+/K+-ATP酶结合，且能够同时抑制...