P物质有致吐作用,而选择性NK-1受体拮抗剂能够阻断P物质的结合位点,与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐的疗效。P物质及NK-1成为开发止吐药物的新靶点。 以上是本人总结前人经验的一些体会,欢迎大家批评指正。
阿瑞匹坦于2003年全球研发上市,作为首个用于止吐的 NK-1 受体拮抗剂,标志着新一代化疗止吐药物正式进入临床应用,翻开 CINV 管理新篇章。 时至今日:NK-1 受体拮抗剂海内外上市的除了阿瑞匹坦外,还包括福沙匹坦、奈妥匹坦、罗拉匹坦等,其中,福沙匹坦是阿瑞匹坦...
桥环NK1拮抗剂一种具有式(I)显示的通用结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物,可用于治疗NK1受体介导的疾病或病症,如各种生理障碍,症状或疾病,包括呕吐,抑郁,焦虑和咳嗽.冬肖A·帕拉尼澄王徐汉忠黄贤海S·S·沙A·U·劳骁陈S·帕利沃尔
罗拉匹坦对人体NK-1受体的亲和力高,选择性强, 是NK-2和NK-3的1000倍。 t1/2=180h 目前上市的药品为奈妥匹坦(NK1受体拮抗剂)和帕洛诺司琼(5HT3受体选择性拮抗剂)组成的复方制剂(NEPA)。 t1/2=96h 适应症 预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重...
L-732138 是一种神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50值为2.3 nM,L-732138 还具有抗肿瘤作用。 产品性质 性质名称 性质详情 CAS 号(CAS NO.) 148451-96-1 英文别名(English Synonym) L-732138 靶点(Target) NK1 neurokinin-1 (NK-1) 研究领域(Research Field) Neurokinin Receptor 通路(Pathway) GPCR/G...
为何NK-1受体拮抗剂是止吐新武器? 自皮质激素、5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂应用于临床后,对CINV的控制已有较大改善,但这些药物对迟发性呕吐的疗效不佳。 NK-1(神经激肽-1)受体拮抗剂在2000年初出现,2005年该药进入美国指南,而我国是近年才有例如阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦。
答案 P物质与NK-1的作用 P物质(substance P,SP)是由11个氨基酸组成的多肽,为速激肽家族成员之一,和速激肽有共有的、活性必需的羧基末端序列。该家族受体有3种亚型,即N-1、NK-2 和 NK-3 受体,P物质和P物质免疫反...相关推荐 1nk1受体拮抗剂和p物质的药理学作用相同吗 反馈...
百度试题 题目NK-1受体拮抗剂是 A.福沙吡坦B.昂丹司琼C.格拉司琼D.帕洛诺司琼相关知识点: 试题来源: 解析反馈 收藏
Rolapitant 是一种长效的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂,Ki值为0.66 nM。 产品性质 性质名称 性质详情 CAS 号(CAS NO.) 552292-08-7 英文别名(English Synonym) Rolapitant 中文名称(Chinese Name) 罗拉匹坦 靶点(Target) NK1 研究领域(Research Field) ...