mk-0616是一个由碳、氢、氯、氮和氧组成的有机化合物。它的结构由一个中心碳原子、一个氯原子、一个氮原子、一个氧原子和一个苯环构成。它的分子式为C₁₇H₁₈ClNO₂,分子量约为313.8 g/mol。 希望以上的描述能够清晰地描绘出mk-0616的结构,让读者能够更好地理解这个化合物。©...
mk-0616化合物结构 MK-0616是一种化合物,其化学结构如下所示: MK-0616是一种独特的有机化合物,具有许多引人注目的特性。它的分子结构中包含多个芳香环和羧基官能团,这使得它具有一定的化学活性和生物活性。 这种化合物在医药领域具有广泛的应用潜力。研究表明,MK-0616可能具有抗炎、抗肿瘤和抗菌等活性。这使得它...
MK-0616是一种化合物,其化学结构如下: [插入MK-0616化合物的结构式图片] MK-0616是一种具有潜在药用价值的化合物。它被广泛研究,以探索其在治疗某些疾病方面的潜力。据科学家们的研究表明,MK-0616可能对某些类型的癌症具有抑制作用,因此被认为是一种有前途的抗癌药物。 MK-0616的结构中含有多个重要的功能团。其...
MK-0616是PCSK9的抑制剂，是一种多肽分子，而且是非常特别的。MK-0616的化学结构见图1，从其中不难发现它的诸多独特特征：图1. MK-0616化学结构 环肽三环肽1,2,3-triazole (1,2,3-三唑)结构（图1粉色部分）卞基硫醚（benzyl thioether）结构（图1中红色部分）乙烯基结构（图1中绿色部分）(S)-2-甲基脯...
MK-0616分子结构 MK-0616-008(NCT05261126)是一项随机、双盲、安慰剂对照的IIb期试验,旨在评估与安慰剂相比,每天服用MK-0616在具有广泛动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险的高胆固醇血症成年患者中的有效性与安全性。该研究共招募了381例患者,主要疗效终点是第8周时LDL-C较基线的变化。
MK-0616是基于MSD大环多肽技术平台开发的口服PCSK9抑制剂,该平台通过mRNA展示技术发现能够抑制蛋白之间相互作用的抑制剂。MK-0616能阻断PCSK9蛋白和LDLR的结合,进而降低患者的LDL-C水平。同时,独特的环肽结构使MK-0616具有和单抗相仿的效力和选择性,同时其由于分子量较小,可通过口服给药。
目前获批的多肽有114条,其中53条为环肽,占比46%。相较于线性肽,环肽在血液中更加稳定,具备较强的刚性结构,在特异性和亲和力上也更胜一筹。 噬菌体和mRNA展示技术早已在抗体领域大展身手,而环肽又可以看作是抗体的CDR(参考文章:如何从抗体中提取多肽),只不过独立的环肽和镶嵌在β-折叠里的CDR之间,其氨基酸的组成...
最近默沙东(Merck & Co.)公司,就小分子环肽化药MK-0616化学研究部分已经解密,披露了开发一种口服生物可利用的基于肽的PCSK9抑制剂的细节,该抑制剂源自mRNA Display选择,后期对其结构修饰、环化,最终。 图一 mRNA Display 技术筛选 默沙东(Merck & Co.)最初的mRNA Display选择是与最早的mRNA Display生物技术公司之一...
Mol文件 2618723-52-5.mol 结构式 MK-0616中间体 性质 沸点 878.7±65.0 °C(predicted) 密度 1.148±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted) 酸度系数(pKa) 11.36±0.46(predicted) MK-0616中间体 用途与合成方法 安全信息 MSDS信息 MK-0616中间体 上下游产品信息"...
尤其对于全球第一个推出他汀类降胆固醇药物的制药公司,这方面的考量不会草率。我们不清楚默沙东将来是否会继续推进PCSK9环肽抑制剂,但是这次的临床结构还是非常振奋人心的,因为它为这种新型口服药物提供了安全性依据和概念验证。 可以设想将来还会有类似于PCSK9的靶点可以采用口服环肽抑制剂的方法,解决不可成药的问题。