为解决PEG-脂质烷基链长度对脂质纳米颗粒(LNP)性能的影响机制不明确的问题,研究人员系统评估了DMG-PEG 2000(C14)与DSG-PEG 2000(C18)联合三种可电离脂质(ALC-0315、DLin-MC3、SM-102)的LNP在体外(HeLa细胞)和体内(小鼠IM/SC/IV给药)的效能差异。结果表明,DMG-PEG LNPs凭借更快的PEG解离动力学显著提升跨给药...
胆固醇：调节脂双层流动性，提高LNP的血清稳定性。3.PEG化脂质（如DMG-PEG2000）功能：通过空间位阻效应减少LNP聚集，延长血液循环时间；调控颗粒大小（通常为60-100 nm）。二、LNP递送mRNA的跨膜运输过程 1. 细胞靶向与内吞作用（Endocytosis）靶向机制：LNPs通过被动靶向（EPR效应）或主动靶向（配体修饰）富集于目标...
这些可电离脂质已与胆固醇、DMG-PEG2000，以及被FDA批准与DSPC 或 DOPE联合使用，而广泛用于核酸药物的递送。二、不同LNP组分或RNA长度的包封效果 2.1 包封率检测结果 如图1所示，文章按照可电离阳离子脂质（MC3或 ALC-0315）、磷脂（DSPC 或DOPE）、胆固醇和辅助脂质（DMG-PEG2000）配制脂质处方，摩尔比为50：...
DLin-MC3-DMA ALC-0315 SM-102 Neutral Phospholipid(中性磷脂) 1,2-DSPC 1,2-DSPC 1,2-DSPC Sterol Lipids(固醇脂) Cholesterol Cholesterol Cholesterol PEGylated Lipids(PEG化磷脂) DMG-PEG(2000) ALC-0159 DMG-PEG(2000) 脂质摩尔比* 50:10:38.5:1.5 46.3:9.4:42.7:1.6 50:10:38.5:1.5 FDA批准的...
他们筛选得到的脾脏选择性 10A1P16-MDOA iPLNPs 转染了 约30% 的巨噬细胞和 6% 的 B 细胞。这一脾脏特异性LNP的脂质组分包括iPhos(10A1P16)与辅助脂质(MDOA、胆固醇和DMG-PEG2000,摩尔比为25:30:30:1。 图示 脾脏靶向的iPLNP平台 ...
目前辉瑞选用的专有PEG脂质结构ALC-0159(M-DTDAM-2000)和Moderna选用的M-DMG-2000都是PEG-2000的衍生物。4)辅助型脂质 辅助型脂质的代表为DOPE，DSPC及DOPC等磷脂类脂质。在制备阳离子脂质体过程中，辅助型脂质具有非常强的协同作用，主要包括稳定双层膜和降低阳性成分毒性，在LNP被内吞时促进mRNA的释放并辅助阳...
ALC-0159 1849616-42-7 ≥95% PEG化磷脂 33945 DMG-PEG(2000) 160743-62-4 ≥90% PEG化磷脂 9003100 Cholesterol 57-88-5 ≥95% 固醇脂 15100 1,2-DSPC 816-94-4 ≥98% 中性磷脂 LNP探索工具盒 Cat No. 产品名称 产品作用 36970 Lipid Nanoparticle (LNP-MC3) Exploration Kit ...
mRNA LNP 配方及储存 脂质成分储备液制备将各种脂质成分（如 ALC0315、DOPE、胆固醇、DMG - PEG 2000、不同生物活性磷脂等）溶解于相应溶剂中配制成储备液， - 20°C 储存。mRNA LNP 配方采用全因子实验设计（DoE）构建 LNP 配方库，将 7 种生物活性磷脂以 5%、15% 和 30% 摩尔浓度添加到基础（Base）配方中...
基于LNP的小干扰RNA代表性产品Patisiran（Onpattro, Alnylam），其LNP组分为阳离子脂质DLin-MC3-DMA、磷脂DSPC、胆固醇和PEG2000-DMG；BioNTech/辉瑞疫苗BNT162b2（Comirnaty）的LNP组分包括阳离子脂质ALC-0315、磷脂DSPC、胆固醇和PEG脂质ALC-0159；Moderna疫苗mRNA-1273（Spikevax）的LNP组分包括阳离子脂质SM-102、...
以LNP作为递送系统的几款RNA药物已获批上市。全球首款上市的RNA药物Onpattro将siRNA包裹在由DLin-MC3-DMA、DSPC、PEG2000-DMG和Cholesterol组成的LNP中；而Pfizer-BioNTech和Moderna的两款mRNA疫苗中的LNP组分分别为：mRNA1273（SM-102、PEG2000-DMG、DSPC和Cholesterol），BNT162b2（ALC-0315、ALC-0159、DSPC和...