其中,Caco-2参数(PA-B>10×10-6cm/s,ER<1)表明,JAB-3312的药代动力学参数增强可能是由于其吸收改善所致。脱靶活性分析发现,JAB-3312在10μM时对其他22种磷酸酶(包括SHP1和SHP2的PTP结构域)和25种激酶没有抑制作用。JAB-3312在磷酸...
其中,Caco-2参数(PA-B>10×10-6cm/s,ER<1)表明,JAB-3312的药代动力学参数增强可能是由于其吸收改善所致。脱靶活性分析发现,JAB-3312在10μM时对其他22种磷酸酶(包括SHP1和SHP2的PTP结构域)和25种激酶没有抑制作用。JAB-3312在磷酸盐缓冲液(pH 6.8,37°C)中的溶解度为104.6μM,pKa为3.1、4.6和7.5。总...
尽管辉瑞决定停止PF-07284892的研究,但其他公司在SHP2抑制剂领域的积极结果为这一靶点带来了新的希望。例如,加科思的JAB-3312与戈来雷塞(KRAS G12C抑制剂)的组合在I/IIa期临床研究中显示出积极的结果,此前15人小样本的客观缓解率高达86.7%,这一数据较现有的标准疗法相比有显著优势。为众多SHP2抑制剂的开发提供了新...
KRAS G12C突变肺癌新药临床试验:JAB-21822联合JAB-3312 JAB-21822(通用名:Glecirasib)是一种强效的、不可逆的KRAS G12C抑制剂。该产品通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上,使KRAS G12C锁定在非活化状态,从而阻断KRAS依赖的信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡。JAB-21822不仅具有高选...
加科思药业(Jacobio)出售glecirasib和JAB-3312的中国权利给艾力斯!Glecirasib是KRAS G12C突变抑制剂,JAB-3312是一种含Src同源2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制剂(SHP2);许可范围含中国大陆、中国香港、中国...
JAB-3312是一种高选择性的SHP2抑制剂。此前,加科思在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲会议(ESMO ASIA)曾公布临床前的相关研究数据显示:在多种KRAS G12C抑制剂耐药的肿瘤模型中,JAB-21822与JAB-3312联合用药可协同抑制肿瘤生长,这表明JAB-21822与JAB-3312联合用药有望克服肿瘤患者对KRAS G12C抑制剂的适应性耐药。2024...
JAB-3312胶囊的规格:1mg/粒;用法用量:每日固定剂量给药,口服;用药时程:21天为一个周期。 入选标准 1、在进行任何研究相关的操作之前需获得已签署的书面知情同意书。 2、年龄≥18岁。 3、经组织学或细胞学确诊为携带KRAS p.G12C突变(由中心实验室确认)的不可切除的局部晚期或复发转移的非鳞状非小细胞肺癌(...
JAB-3312 MCE 国际站:JAB-3312 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-161952 CAS:2245082-05-5 存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。 运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。 产品活性:JAB-3312 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM),具有抗癌活性。JAB-3312 ...
戈来雷塞(Glecirasib,JAB-21822)是加科思自主研发的KRAS G12C变构抑制剂,是潜在的同类最佳分子。JAB-3312是一种高选择性的SHP2抑制剂,具有同类最佳潜力。 药物结构:加科思通过自有的诱导变构新药发现平台设计了小分子变构抑制剂戈来雷塞。 作用机制:通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上,使KRAS G12...
JAB-21822分子不仅具有高选择性与高活性,其独特的分子结构使其具有独特的成药性,在初步的临床研究中展现出更好的药效和安全性,其极低的胃肠道毒性在临床应用中具有更好的患者依从性。JAB-3312是一种高选择性的SHP2抑制剂。加科思目前正在中国、美国和欧洲进行多项JAB-3312的临床试验,包括和JAB-21822等项目的联合...