逆转录酶(reverse transcriptase,RT)负责将病毒的单链 RNA 逆转录成双链DNA,是阻断 HIV 复制的关键靶点[6]。根据作用机制不同,HIV-1 RTIs 可分为核苷类逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NRTIs)和非核苷...
作为鸡尾酒疗法的重要组成部分,靶向HIV-1逆转录酶变构调节位点的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)具有独特的抗HIV病毒活性。迄今为止,已有6种非核苷类逆转录酶抑制剂获FDA批准用于治疗艾滋病。多拉韦林是一种新型吡啶酮类非核苷逆转录酶抑制剂,其对临床相关变异病毒具有广谱的抗HIV病毒活性,以及良好的药代动力学参数...
逆转录酶(RT)在HIV-1的生命周期起着必不可少的作用,是开发抗HIV新药的重要靶点之一。非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)以其抗病毒活性强、选择性高、作用机制明确以及可与其它药物协同作用等特点而备受关注,成为高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的重要组分之一。然而,由于其变构作用的特殊机制以及NNRTIs类药物的大量使...
整合酶是一种逆转录病毒蛋白,主要负责将逆转录物整合到细胞基因组中。人类免疫缺陷病毒1 型 (HIV-1) 整合酶与病毒 RNA 和逆转录酶一起被包装到衣壳包裹的病毒核心中,长期以来一直与逆转录和病毒粒子成熟有关。2022 年 4 月 28 日,美国达纳法伯癌症研究所联合哈佛医学院,科罗拉多大学医学院在Viruses期刊发表了综...
一个方法是“shock and kill”，即通过重新激活潜伏的HIV-1进行细胞的靶向消除，但临床效果不好，无法实现长期控制和免疫清除【1-2】。另一种方式是采用HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），但其需要在体外进行细胞毒性筛选，所需浓度远超批准剂量。目前批准的NNRTIs的HIV-1感染细胞死亡活性远远低于逆转录酶（...
常见的HIV-1反式激活抑制剂包括核苷类逆转录酶抑制剂(如阿巴卡韦、拉米夫定)和非核苷类逆转录酶抑制剂(如尼拉韦林、依非韦伦)。 逆转录酶RNaseH活性抑制剂是一类药物,用于抑制逆转录酶的RNaseH活性。逆转录酶是一种酶类,在HIV和其他逆转录中发挥作用。RNaseH是逆转录酶的一个功能区域,其主要作用是在DNA合成过程...
NNRTIs,非核苷逆转录酶抑制剂; PI,蛋白酶抑制剂; a Kruskal-Wallis试验;b χ2试验;c Mann-Whitney U试验。 02 HIV-1感染者T细胞分化的研究 该研究使用流式细胞仪分析了HIV-1感染者的CD4和CD8 T细胞亚群组成。通过观察CD45RA、CD27和CCR7的表达,确定了T细胞亚群。结果显示,在CD4T细胞中,移行记忆细胞频率降...
HIV-1 是一种引起人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的病毒,它属于逆转录病毒家族。HIV-1 是一种球形的病毒颗粒,具有一个脂质包膜,内部有蛋白质基质、核壳和核心等组分。其中,核心是由包裹着病毒的核糖核蛋白复合物 (vRNP)。vRNP 包括两份正链病毒 RNA (vRNA)、病毒核心蛋白 (NC)、逆转录酶 (RT) 和整合酶 (IN) ...
HIV是一种逆转录病毒,分为HIV-I和HIV一2两种类型。HIV一1逆转录酶(reversetranscriptase,RT)在病毒生命周期中起重要作用。病毒进入宿主细胞胞之后,通过逆转录酶将单链RNA反转录为双链DNA,随后病毒DNA在整合酶的作用下,整合到宿主DNA中,完成转录、翻译等整个生命周期。在HIV—l病毒的复制过程中,快速复制和易出错的...