GPCR 可以通过激活G蛋白(包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亚型)和β-arrestin蛋白来启动下游信号通路。目前已上市的GPCR药物基本都是靶向GPCR结构中的正构位点(orthosteric sites),由于GPCR正构位点包含高度保守的残基,相同的正构药物分子可以激活同类型受体,通常会同时激活或抑制多种信号通路,难以实现精细调控。目前,...
GPCR 可以通过激活G蛋白(包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亚型)和β-arrestin蛋白来启动下游信号通路。目前已上市的GPCR药物基本都是靶向GPCR结构中的正构位点(orthosteric sites),由于GPCR正构位点包含高度保守的残基,相同的正构药物分子可以激活同类型受体,通常会同时激活或抑制多种信号通路,难以实现精细调控。目前,...
瑞孚迪 (Revvity) 基于均相免洗ELISA技术平台,提供G蛋白信号通路(如cAMP、IP-1等)和β - arrestin 蛋白信号通路相关检测试剂,让您快速、准确地进行GPCR药物的高通量筛选。 技术原理 瑞孚迪HTRF和AlphaLISA均相检测技术,也称为“免洗ELISA”技术,实验过程中无需洗板,只需“加样-孵育-读板”,2 h即可获得结果,技术...
另一方面，GPCRs作为一类重要的药物靶标，越来越多的研究发现，GPCR的两条信号通路，G蛋白和arrestin通路，与靶向GPCRs的药物分子的疗效和副作用密切相关。相比于传统的GPCR激动剂或抑制剂能够同时激活或抑制GPCR的两条信号通路，选择性激活（即偏向性激动剂）GPCR其中一条通路的药物分子往往具有更好的疗效和更低的副...
重要的检测指标,如受体配体的结合、cAMP水平变化、钙流和Beta-arrestin募集等提供金标准和高通量解决方案。 由经典配体和偏置配体激活的GPCR信号通路 Arrestin信号通路 Arrestin是一种蛋白质小家族,调节G蛋白偶联受体的信号转导。β-Arrestin在多种生理和病理过程中起着重要作用,包括脱敏、内化和隔离以及G蛋白偶联受体囊...
由于GPCR的复杂性和多样性,在进行GPCR药物高通量筛选时,需要对候选药物进行大量的验证和优化,以确保其对于下游信号通路的精细调控。 瑞孚迪 (Revvity) 基于均相免洗ELISA技术平台,提供G蛋白信号通路(如cAMP、IP-1等)和β - arrestin 蛋白信号通路相关检测试剂,让您快速、准确地进行GPCR药物的高通量筛选。
GPCR 可以通过激活G蛋白(包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亚型)和β - arrestin 蛋白来启动下游信号通路,目前已上市的GPCR药物基本都是靶向GPCR结构中的正构位点(orthosteric sites),由于GPCR正构位点包含高度保守的残基,相同的正构药物分子可以激活同类型受体,通常会同时激活或抑制多种信号通路,难以实现精细调控。
β-抑制蛋白(β-arrestins)是一类在B肾上腺素受体激酶(pARK)提纯过程中发现的重要支架蛋白和信号调控因子;G蛋白偶联受体(GPCRs)为7次跨膜受体,在细胞信号转导中发挥关键作用,是很多临床药物的作用靶点.β-抑制蛋白作为衔接蛋白,调控GPCRs相关的信号通路,介导GPCRs的脱敏,内化,循环,复敏等生理过程,影响多种疾病的...
纳米抗体可以调整胞内信号转导,蛋白beta-arrestin或G-蛋白激活,激酶(GRK)介导的受体磷酸化等。纳米抗体可以用作生物传感器,通过荧光标记蛋白,来跟踪细胞中的蛋白质。因此,研究靶向纳米抗体开发极具治疗意义。