G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors, GPCRs)作为细胞通讯系统中至关重要的组成部分，在人体生理功能调控中扮演着不可或缺的角色。GPCRs是一类跨膜蛋白，负责接收细胞外信号并将其转化为细胞内信号，进而调控多种生理过程。作为药物研发领域最丰富的靶点之一，约三分之一的FDA批准药物通过靶向GPCRs发挥治疗作用...
GPCR受体运输通过不同细胞内的动态循环及依赖性相互作用进行调节，受体反应的下调通过将受体靶向降解来实现，通过翻译后修饰（如磷酸化、泛素化）控制受体运输效率。GPCR与其他蛋白质组装成多蛋白复合物，改变受体功能和细胞反应。受体的异聚体装配可以响应于生理配体而改变受体运输。GPCR还可以与非GPCR配体相互作用，改变配...
GPCR是治疗药物中最大的靶标,但大多是GPCR药物都受到特异性低、毒副作用大的困扰,限制了它们的效用。目前,药物选择性有限、缺乏对受体信号通路的精确调控以及耐受性和脱敏是制约GPCR药物开发的几大主要原因。 此外,值得一提的是,由于对GPCR结构的认识有限,当前还难以进行基于结构的药物设计——GPCR靶点结构不稳定、低...
概述G 蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,以下简称:GPCR)是真核生物中最大的一类膜蛋白家族,至少编码800个人类基因。GPCR 包含7 个跨膜蛋白,通过其信号通路的协同作用调节重要的生理过程。GPCR 基因表达的改变和信号转导的失调已被认为是恶性肿瘤的标志。细胞
G蛋白偶联受体(鸟嘌呤核苷酸结合蛋白偶联受体),是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋,且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。它们的主要功能是通过与G蛋白相互作用将细胞外的信息传递到细胞内。G蛋白偶联受体识别各种...
G蛋白偶联受体(GPCR)在每种细胞类型中都普遍表达,是最大的膜蛋白家族,参与调节多种生理功能。在中枢神经系统中,GPCRs是突触传递的重要调节因子,在突触前和突触后以及神经胶质细胞中均起作用。大麻素1受体(CB1R)是大脑中表达量最高的G蛋白偶联受体(GPCR)之一,主要定位于突触前终端,可调节突触前终端的神经递质释放,...
G蛋白偶联受体（G Protein-coupled Receptor，GPCR）是生物体内一类重要的细胞表面受体，它们在感知外界信号、调节细胞功能方面发挥着关键作用。其中，荧光探针技术作为一种可视化手段，能够实时、灵敏地检测GPCR的活性状态和空间定位，在GPCR研究领域具有广泛的应用价值。荧光探针是一类能够发射荧光的有机分子，可通过对自身...
GPCRs是发现新药最成功的靶标之一,代表着由约821个人类基因编码的细胞表面跨膜受体的最大超家族;见的综述。实际上,据估计约34%的上市药物是GPCR功能的调节剂,而大约140个GPCR的天然配体和功能尚未被发现——所谓的孤儿GPCRs。这篇综述集中在小分子GPCR药物发现上,因为大多数GPCR药物是小分子(约92%)而不是像抗体...
Tango GPCR 检测系统(图1)是一个专有平台,所依据的是配体与特异性 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 结合而触发脱敏,此过程由蛋白酶标记的抑制蛋白向活化受体的募集介导。蛋白酶标记的抑制蛋白切割融合到 GPCR C 末端的蛋白酶位点,释放出非天然转录...
GPCR的主要作用是在激动剂与受体结合时激活异源三聚体G蛋白。G蛋白偶联受体如何工作 GPCR是一种在细胞膜上发现的受体。当激动剂与GPCR结合时，会发生一系列反应以触发细胞反应。通过激活GPCR触发细胞反应所涉及的步骤如下所述。当G蛋白偶联受体未与激动剂结合时，它保持无活性。G蛋白在细胞膜上也保持无活性。G蛋白的...