偏向性配体病理生理学药理学共振能量转移G蛋白偶联受体(GPCR)是当今药物治疗中最有效靶向作用的受体超家族之一,它在人类的正常生理状态和疾病过程中都发挥着极大的功效.近年研究发现,GPCR脱敏作用的调节器β-arrestin,可作为真正的衔接蛋白将信号转导到多重效应途径.β-arrestin介导的信号对生化和功能方面的影响力都不...
配体诱导的GPCR激活可以通过多种不同的途径启动信号传导,从而产生不同的生物学和生理学结果。人们对了解如何利用 GPCR 配体结构的变异来促进通路选择性信号传导(“偏向激动”)以达到促进理想反应并避免有害副作用产生了浓厚的兴趣。 1 型甲状旁腺激素受体 (PTHR1)(一种 B1 类 GPCR)与两种天然存在的肽激素、甲状旁...
网络出版时间:2012-11-1917:18网络出版地址:http://.cnki.net/kcms/detail/34.1086.R.20121119.1718.004.htmlGPCR偏向性配体介导的选择性功能刘路路,蔡欣,张宁,白波,陈京(济宁医学院神经生物学研究所,山东济宁272000)doi:10.3969/j.issn.1001-1978.2012.12.004文献标志码:A文章编号:1001-1978(2012)12-1643-05...
将信号转导到多重效应途径.β-arrestin介导的信号对生化和功能方面的影响力都不同于传统G蛋白介导的信号.由此发现辨别出的多种G蛋白-偏向配体或β-arrestin偏向配体,不仅是用来研究GPCR信号生化特征的有效工具,还具有被开发成治疗药物的潜力.因此,该文就偏向性配体的特点,作用机制,药理学作用及研究偏向性配体的技术...
2024年6月1日,美国国立卫生研究院国家糖尿病、消化和肾脏疾病研究所Ross W. Cheloha研究团队在Nature Communications杂志上发表了名为“Highly biased agonism for GPCR ligands via nanobody tethering”的文章提出了一种通过纳米体束缚提高GPCR配体高度偏向激动作用的方法。
2024年6月1日,美国国立卫生研究院国家糖尿病、消化和肾脏疾病研究所Ross W. Cheloha研究团队在Nature Communications杂志上发表了名为“Highly biased agonism for GPCR ligands via nanobody tethering”的文章提出了一种通过纳米体束缚提高GPCR配体高度偏向激动作用的方法。
2024年6月1日,美国国立卫生研究院国家糖尿病、消化和肾脏疾病研究所Ross W. Cheloha研究团队在Nature Communications杂志上发表了名为“Highly biased agonism for GPCR ligands via nanobody tethering”的文章提出了一种通过纳米体束缚提高GPCR配体高度偏向激动作用的方法。