研究证明,GLP-1能调节葡萄糖稳态、与下丘脑内受体结合调节饱足感,起到减肥作用。 GLP-1受体激动剂还能增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取,并抑制肝脏葡萄糖的生成,全面调节血糖水平。 GLP-1受体激动剂现已广泛推荐用于心血管风险高的2型糖尿病患者,及高甘油三酯血症和相关代谢综合征的糖尿病患者。 比利时鲁汶药物研究...
GIP和GLP-1是在营养物质摄入后的几分钟内由胃肠道分泌,可增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌的肠促胰素。然而,控制肠促胰素内源性分泌的细胞机制仍然知之甚少。上篇文章中(Nature子刊重磅(上篇):揭秘肠促胰素GLP-1/GIP促分泌全新机制,或将推进降糖减肥新药研发!),我们介绍了电压门控钾通道家族H成员2(KCNH2)钾通道在调...
内源性GLP-1/GIP促分泌机制仍有待阐明 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是调节血糖的重要肠促胰素,分别源自肠内分泌细胞(EECs)的L细胞(位于回肠和结肠)和K细胞(位于十二指肠),在增强胰岛β细胞的葡萄糖依赖性胰岛素分泌中起着关键作用。肠促胰素效应负责正常胰岛素释放的50%~70%,突显...
“减肥神药”司美格鲁肽目前仅作为Ⅱ型糖尿病治疗药物批准在国内上市,其有效成分为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,而GLP-1的部分作用机制如图所示: GLP-1
除了降糖减肥之外,大量 T2D 患者已被纳入随机安慰剂对照试验,这些试验不仅评估 GLP-1受体激动剂的安全性,---0GLP-1受体激动剂多肽可以持续降低主要心血管不良事件 (MACE) 的风险,MACE 定义为心血管死亡、心肌梗死和缺血性卒中的复合事件。GLP-...
21.(11分)“减肥神药"司美格鲁肽目前仅作为Ⅱ型糖尿病治疗药物批准在国内上市,其有效成分为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,而GLP-1的部分作用机制如图1所示 。食物刺激+K通道肠道L细胞★分泌GLP-1GLP-1C OK外流+CAMP受阻[1]ATP细胞膜电位变化大脑皮层[2]细胞葡萄糖呼吸▲Ca2饱腹感胃酸分泌减少、胃蠕动...
GLP-1/GIP/GCG多靶点降糖和减肥药目前已上市的GLP-1受体激动剂仅利用单一的作用机制用于血糖控制,礼来、诺和诺德等全球糖尿病药物巨头已开始布局多靶点受体激动剂,并已有多个药物进入了临床阶段,这类药物通过嵌合肽或耦合肽的方式合成了GLP-1/GIP、GLP-1/GCG、GLP 1/GIP/GCG的多靶点激动剂,通过融合Gluc agon、GLP...
《自然》子刊揭示“神药”二甲双胍减肥新机制,二甲双胍(metformin)是一种治疗2型糖尿病的药物,全球范围内约1.5亿人在服用二甲双胍,它是目前应用最广泛的口服降糖药之一。除了降糖,它还能降低糖尿病患者的体重。Nature Metabolism发表的评论文章也指出,近年来,GLP-1类药物在减肥方面的卓越疗效得到广泛关注,然而体重的...
司美 格鲁肽被誉为高血糖肥胖症的“减肥神药”,其有效 成分为胰高血糖素样肽-1(GLP-1))类似物,根据 图中信息可知,肠道L细胞分泌的GLP-1与胰岛B细 胞膜上的(特异性)受体结合,促进胰岛B细胞分 泌胰岛素,改善血糖状况,因此胰岛B细胞受损引 起的糖尿病不能用司美格魯肽治疗。 (2)根据图中信息可知,PPG...