一旦小分子GLP-1 药物的安全性和疗效得到验证,其成本优势将对GLP-1 减肥药市场竞争形成冲击。 现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物,但多肽本身存在稳定性差易被降解等原因,口服对于制剂优化要求高,生物利用度较低。目前新药研发角度来看,口服剂型改造的方式主要有两种。其一是诺和诺德的Rybelsus(口服司美格鲁肽)...
一旦小分子GLP-1 药物的安全性和疗效得到验证,其成本优势将对GLP-1 减肥药市场竞争形成冲击。 现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物,但多肽本身存在稳定性差易被降解等原因,口服对于制剂优化要求高,生物利用度较低。目前新药研发角度来看,口服剂型改造的方式主要有两种。其一是诺和诺德的Rybelsus(口服司美格鲁肽)...
当前已上市 GLP-1 类药物主要为单靶点(除外礼来替尔泊肽)多肽类注射药物,使用方法以一周一次注射为主流,我们认为未来 GLP-1 的发展将聚焦在以下三大方向:(1)从使用便利性来看,可口服的 GLP-1 小分子有望抢占注射多肽产品的市场份额;(2)从疗效来看,疗效更优的 GLP-1 多靶点产品有望取代单靶点产品(3)从使用...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
但是对于辉瑞来说,口服小分子GLP-1受体激动剂越火爆的开发情绪,反而更加映衬了他的失落。 辉瑞可以说是比较早的一家将口服小分子GLP-1受体激动剂推进到临床阶段的国际大药企,并且进入临床阶段的口服小分子GLP-1受体激动剂候选药物多达3款。 敢于第一个吃螃蟹的是勇士,但是想成为勇士的人却常常成为烈士。
表1:小分子GLP-1激动剂管线一览表 27个药物管线中,在研企业国家分布方面,中国企业管线最多,共14个占比52%,一定程度可以看出中国地区Biotech认为小分子GLP-1药物是实现弯道超车的好机会;美国企业管线共10个,占比37%;此外,丹麦、韩国、英国各有1个管线。
然而,现有的GLP-1受体激动剂均为大分子多肽药物,存在着用药依从性差、产能低、治疗成本高等限制。小分子药物因其口服使用便捷、易于生产、价格低廉等优势,无疑能够弥补肽类药物的缺点。近年来,小分子GLP-1受体激动剂的研究已经成为制药领域的前沿热...
2024年12月18日,翰森制药宣布将临床前小分子GLP-1受体激动剂HS-10535的全球权益授权给默沙东,后者支付1.12亿美元预付款、最高19亿美元里程碑付款,以及一定比例的销售分成,协议总金额高达20.12亿美元。 国内当下火热的研发领域当属GLP-1,但该领域也逐步呈现出当年PD-1时代的拥挤,且面临诺和诺德、礼来等MNC企业新产品...
小分子GLP-1需要在安全性方面做的更好。多肽通常是起源于内源性物质,也就是生物体本身产生的分子,例如胰高血糖素,所以安全性相对可控。 从全球研发来看,多肽管线产品未能通过临床1期研究的情况极为罕见;而小分子药物通常从头设计,在人体内容易产生何种反应不得而知。
通化东宝11月7日公告,公司全资子公司东宝紫星(杭州)生物医药有限公司于近日取得国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)签发的关于口服小分子GLP-1受体激动剂(THDBH110胶囊)药物临床试验批准通知书,适应症为II型糖尿病(T2DM)。截至公告日,公司在该项目中的研发投入约3145万元。