以上试验结果支持新型GLP-1R激动剂在管理糖尿病患者心血管疾病中的使用，但在减少特定MACE方面显示出一定差异。其他CVOTs如ELIXA试验、EXSCEL试验和FREEDOM试验中，未观察到利司那肽、艾塞那肽（两种给药方式）对2型糖尿病患者的MACE明显改善，这可能与试验的设计、样本大小和药物药效维持有关。在CVOTs中，GLP-1R激动...
GLP-1R广泛地分布在身体各个组织,不仅仅局限于胰腺组织(图2)。在胰腺α细胞中,GLP-1可降低胰高血糖素的分泌,而在胰腺β细胞中,GLP-1可促进胰岛素的分泌,二者共同降低血糖,这使得GLP-1R成为治疗糖尿病的重要靶点之一。此外,GLP-1可促进β细胞增殖,同时保护其免受内质网应激造成的死亡。在肠道内,GLP-1能够刺激隐...
GLP-1R在2型糖尿病（T2DM）中已成为非常成功的药物靶点。同GLP-1的生理作用一样，不仅降糖效果显著，单独使用发生低血糖的风险小，还有减重、降压、改善血脂等作用。除糖尿病外，GLP-1R还在其他疾病中展现出潜力，如肥胖症、心血管疾病等，深入研究GLP-1R的功能，有望带来新的治疗方法和策略，为相关疾病带来积极影...
β细胞中，GLP-1可以促进胰岛素分泌，共同降低血糖，使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外，GLP-1可促进β细胞增殖，同时保护其免受内质网压力造成的死亡。在肠道内，GLP-1可以刺激隐窝细胞的分裂增殖，促进肠道生长。肠道上皮淋巴细胞在GLP-1的作用下，能减弱炎症反应，保护肠道组织。在大脑中，GLP-1可以减少...
GLP-1与其受体GLP-1R相互作用并调节葡萄糖稳态。因此,它是2型糖尿病(T2D)治疗的一个极具吸引力的目标。GLP-1或GLP-1R激动剂显示出多种多样的生理功能,如下图所示。 此图使用 Biorender.com 创建。图片改编自Saraiva, FK 和 Sposito, A. 发表于 2014 年的期刊 Cardiovascular Diabetology 中的文章,文章标题为...
β细胞中,GLP-1可以促进胰岛素分泌,共同降低血糖,使GLP-1R成为治疗糖尿病的重要目标之一。此外,GLP-1可促进β细胞增殖,同时保护其免受内质网压力造成的死亡。在肠道内,GLP-1可以刺激隐窝细胞的分裂增殖,促进肠道生长。肠道上皮淋巴细胞在GLP-1的作用下,能减弱炎症反应,保护肠道组织。在大脑中,GLP-1可以减少食欲,...
药物靶点作用机制在研适应症药物最高研发状态(全球)药物类型在研机构GMA102/105(重组抗人GLP-1受体人源化单克隆抗体)GIP-1RGIP-1R激动剂2型糖尿病;肥胖;超重临床3期单克隆抗体鸿运华宁(杭州)生物医药有限公司(Gmax Biopharm LLC)Recombinant GLP-1 receptor agonists (Beijing Lepu)(重组GLP-1受体激动剂GIP-1RG...
目前，玛仕度肽4mg和6mg在中国超重或肥胖（GLORY-1）受试者和2型糖尿病（DREAMS-1和DREAMS-2）受试者中的三项3期注册研究正在进行中。三靶点在研格局 不仅是双靶点激动剂，GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也...
9月 13 日,药物临床试验登记与信息公示平台显示,恒瑞医药在国内启动了一项 Ⅲ 期临床,以评价 HRS-7535 与达格列净相比在成人 2 型糖尿病患者中的有效性和安全性。 截图来自:药物临床试验登记与信息公示平台 HRS-7535 是一种新型口服小分子...