深耕慢病领域的信立泰,已逐步将业务重心拓展到糖尿病领域,并开始发力GLP-1R赛道,旗下自研SAL0112片是一款GLP-1R小分子偏向激动剂,目前已采取中美双报,进入I期临床阶段。 锐格医药是国内最早一批将口服GLP-1R小分子药物推进临床的创新企业,基于旗下人工智能加速新药研发rCARD™平台成功开发出的每日口服1次小...
对辉瑞的GLP-1 R小分子,一直比较感兴趣,GLP-1 R并不是一个小分子容易target的靶点,目前上市的药物都是在天然多肽配体上改造而来。 前些天辉瑞在JMC披露了他们发现这类小分子的过程,并不是一个基于结构发现的例子,但其中别样的高通量筛选策略,也很有意思。 图1是题图,他们通过高通量筛选280W个分子,筛出了hit...
目前在降糖和减重领域GLP-1R靶向药已占据了半壁江山,礼来也因此成为全球首家市值超5000亿美元的药企,而GLP-1R、GCGR、GIPR、FGF21双靶点和多靶点药物也纷纷入场。与此同时,GLP-1R小分子悄然崛起。 吉满生物推出构建GLP1R/GCGR/GIPR/FGF21功能细胞系及抗体的服务(详细数据见文末),充分满足药物研发需求,助力药物临床...
临床前小分子GLP-1R激动剂出海；美国生物安全法案未被纳入CR法案 GLP-1市场越来越热闹。12月18日，翰森制药宣布，将临床前小分子GLP-1受体激动剂HS-10535的全球权益授权给默沙东，后者支付1.12亿美元预付款、最高19亿美元里程碑付款，以及一定比例的销售分成，协议总金额高达20.12亿美元。《生物安全法案》渐行渐...
HRS-7535 是一种新型口服小分子 GLP-1R 激动剂,拟开发用于治疗 2 型糖尿病和减重。该药不仅可通过激活人的 GLP-1R,促进胰腺的胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌并抑制胃排空,而且还可通过影响中枢增强饱腹感和抑制食欲,直接减少能量的摄入。...
剂量：6毫克╱公斤)相比，ASC30(剂量：1.5毫克╱公斤)刺激分泌的胰岛素更多，具有统计学显著性差异。ASC30是首款也是唯一一款既可每月一次皮下注射也可每日一次口服用于治疗肥胖症的小分子GLP-1R激动剂。基于其PK和安全性特征以及对GLP-1R的激动作用，ASC30口服片有望成为同类最佳的GLP-1R小分子激动剂。
锐格医药是国内最早一批将口服GLP-1R小分子药物推进临床的创新企业,基于旗下人工智能加速新药研发rCARD™平台成功开发出的每日口服1次小分子RGT-075已于2022年3月底在美国启动II期临床。据公开消息,针对2型糖尿病患者的多剂量I期临床初步中期结果显示,与安慰剂相比,RGT-075安全性与耐受性良好,并且能显著降低患者血糖...
进入临床的三款GLP-1R直接激动剂 2007年,上海药物所王明伟课题组筛选了将近5万个化合物后,得到了首个体内有效的GLP-1R小分子激动剂Boc516。然而,这个化合物的结构复杂且药代性质不佳,经口服给药(小鼠: 250 mg/Kg; 大鼠: 20 mg/Kg)后,其血药浓度极低17。而为了开发小分子替代药物,辉瑞更是在筛选了280万个...
Theraputics(前身是TransTech Pharma)是一家位于美国北卡罗来纳州的临床研究阶段的生物医药公司,公司目前专注于用小分子药物来治疗未被满足的临床需求,包括阿尔兹海默病、糖尿病和炎症性疾病。早在2012年,这家公司就有一款小分子GLP-1R激动剂TTP054进入了临床研究(NCT01665352)。
Danuglipron (PF-06882961) 是由辉瑞公司原研开发的一款靶向 GLP-1R 的小分子激动剂。该药以片剂形式一日两次口服给药。 根据辉瑞最新公布的 2b 期临床试验初步结果,经安慰剂调整后,Danuglipron 在 32 周时的平均体重减轻率为 -8% 至 -13%,在 26 周时的平均体重减轻率为 -5% 至 -9.5% 不等。在竞争激...