GLP-1 RA与肌少症靶点联合 头部GLP-1公司都开展了GLP-1与肌少症靶点的药物联合开发,通过增肌减脂也在传递一种信息,GLP-1可以在糖心肾上获益,也可以在抗衰市场上进一步扩展。 目前积极活跃与GLP-1 RA进行联合开发的肌少症靶点主要包括以下几个方面:
在各项研究中,GLP-1 RA 及其联合激动剂与安慰剂相比始终表现出显著的体重减轻效果。Tirzepatide(每周 15 毫克)在 72 周后体重减轻高达 17.8%(95% CI,16.3% 至 19.3%),而 semaglutide(每周 2.4 毫克)在 68 周后体重减轻高达 13.9%(95% CI,11.0% 至 16.7%)。利拉鲁肽在 26 周后体重减轻幅度较小,高达 ...
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
GLP-1 RA 主要是通过激活胰岛 β 细胞上的 GLP-1 受体刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素及抑制胰岛 α 细胞分泌胰高糖素、抑制食欲、延缓胃排空等多重机制发挥降糖作用。 由于GLP-1 的降糖作用是葡萄糖依赖性的,血糖越高,刺激胰岛素释放的越多;血糖正常时,胰岛素释放相对就少了,单独使用时一般不会引起低血糖。
GLP-RA可显著降低MACE。研究发现,GLP-1RA除了有调节代谢、减重的功效外,还可以降低心脏病发作、中风或心血管疾病死亡的风险。近期诺和诺德已公布司美格鲁肽SELECT试验主要研究结果:对于超重/肥胖、无既往糖尿病史的CVD患者,与安慰剂相比,使用2.4mg司美格鲁肽治疗MACE可显著降低20%。
GLP-1受体激动剂(GLP1-RA)是一类常用于治疗2型糖尿病和肥胖症的药物。这类药物通过模拟人体内一种名为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的激素,减少饥饿感,从而帮助患者控制饮食和减轻体重。近年来,GLP1-RA的多种健康益处逐渐被发现,包括保护心血管健康、降低癌症风险等。
新指南建议,对于合并代谢功能障碍相关脂肪性肝病(MASLD,脂肪肝)以及超重/肥胖的成人2型糖尿病患者,应考虑使用GLP-1 RA或葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和GLP-1受体双重激动剂(GIP/GLP-1 RA)来降糖,并作为健康减肥干预的辅助手段。 对于经活检证...
GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖的同时更能带来明确的心血管获益,即主要心血管不良事件发生风险显著降低,引领了糖尿病管理从血糖管理到整体化管理的治疗理念改变,更成为国内外指南一致推荐的ASCVD合并2型糖尿病(T2DM)全程治疗的一线药物。 为进一步探讨GLP-1 RA在临床中的应用,“第二届诺和诺德心血管代谢峰会”(NN...
另外处于临床I期的药物还有长效胰淀素激动剂DACRA QW II和Mazdutide，其中Mazdutide的国内权益属于信达生物，该药在国内的研发阶段处于临床III期。3. 信达生物 Mazdutide是由信达生物与礼来制药共同推进的创新药物，该药作用于GLP-1R/GCGR双靶点，具有与胃泌酸调节素相似的机理。2022年6月，信达生物宣布Mazdutide...