依苏帕格鲁肽α是银诺医药首个管线药物，为新一代人源、长效GLP-1受体激动剂，可以促进胰岛素的分泌，同时还能促进β细胞再生，提升β细胞质量。药代动力学研究表明，在T2D患者中，该产品表现出较长的半衰期（平均半衰期长达204小时），表明其适合每1-2周一次给药。根据银诺医药此前新闻稿，在已经完成的两项3期临...
据民生证券研报显示，全球仅有仅有礼来、华东医药及民为生物三家的GLP-1三靶点管线针对肥胖适应症，DR10624的临床进度仅次于礼来，为全球前二。此外，公司自主研发的GLP-1R/GIPR双靶点长效多肽类激动剂HDM1005已进入IND研究阶段，目前项目推进顺利，预计2024年初递交IND申请。公司自主研发的全球首创新药小分子GLP-1受体...
1.GLP-1药物发展趋势——长效化 目前，全球已上市的GLP-1RA药物包括：阿斯利康的艾塞那肽、诺和诺德的利拉鲁肽、阿斯利康的艾塞那肽微球、赛诺菲的利司那肽、GSK的阿必鲁肽、礼来的度拉糖肽、仁会生物的贝那鲁肽、诺和诺德的司美格鲁肽、豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽、礼来的替尔泊肽。长效化GLP-1药物凭借更好...
3月12日，华东医药发布公告，子公司中美华东研发的GLP-1（胰高血糖素样肽1）受体和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体的双靶点长效激动剂获国家药监局批准开展临床试验。民为生物的GLP-1/GCG/GIP-Fc融合蛋白也加入“战场”，该药对比司美格鲁肽治疗2型糖尿病的二期临床试验启动，成为第3款挑战司美格鲁肽的国产...
依苏帕格鲁肽α作为我国企业自主研发的第一款人源超长效GLP-1 RA,不仅具有良好的安全性,还展现出了显著疗效。随着未来获批上市后的广泛应用和临床数据的积累,相信其将为糖尿病、减重和代谢性疾病领域带来更多的突破和进步! (审校:上海交通...
胰高血糖素样肽-1,英文全称Glucagon-like Peptide-1,简称:GLP-1。是一种由肠道内分泌L细胞和脑干孤束核内的某些神经元在进食后产生和分泌的活性肽类激素。其通过结合GLP-1受体(GLP-1R),激活受体的信号传导,起到增加胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、减缓胃肠道蠕动、抑制食欲等的生物学功能,从而可以降低体内血糖...
司美格鲁肽减肥副作用惊人，药企追GLP-1风口的需更多数据支撑 图片来源@视觉中国 文 | 深潜atom “管住嘴，迈开腿。”减少能量摄入，增加能量消耗，是减肥的核心。道理虽然简单，但是执行起来却很难。最近几年，一款名为司美格鲁肽的新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物，因为其副作用——减肥，备受市场关注...
这意味着长效GLP-1产品正式进军减肥领域，打开百亿市场。根据预测，到2032年国内司美格鲁肽销售额将有一半来自于2型糖尿病之外的适应症。但GLP-1市场再诱人，国内药企想从中分羹，也要有拿得下的能力。要么是在需求快速上升期，抓住早进入早赚钱的黄金时机。例如华东医药先用利拉鲁肽生物类似药“利鲁平”占市场。
目前市场上，类似于贝那鲁肽的短效GLP-1RA作用时间仅能维持10分钟左右，需在每餐后注射使用，中效和长效GLP-1RA半衰期长达一天甚至一周。在减重适应症上，临床试验效果最好的GLP-1单靶点激动剂是诺和诺德研发的司美格鲁肽，68周平均减重15.3KG。这意味着，仅需每周注射一针，且不需刻意控制饮食和加强锻炼，一个...
从GLP-1体内降解机制出发,通过分析已上市的GLP-1长效制剂(注射、口服),长效化策略主要分为3类:①通过改变第8位氨基酸,从而阻止DPP-IV的剪切;②通过引入脂肪酸链(2a),使脂肪酸与白蛋白结合,从而减缓肾清除,或者通过GLP-1与白蛋白等大分子融合,或与PEG共价结合(2b),从而减缓肾消除;③通过皮下缓释来维持血药浓...