依靠融合伴侣的长效机制,可通过新生儿Fc受体(neonatal Fc receptor, FcRn)介导的循环途径延长药物在血浆内的半衰期、增加融合蛋白的稳定性等。 利用Fc延长半衰期最成功的案例是礼来的明星药物度拉糖肽,其应用了多个长效策略:首先应用了氨基酸替换策略,将8位的丙氨酸(Ala)替换为甘氨酸(Gly8)以抵抗DPP-4降解,22位的甘氨...
此外,依苏帕格鲁肽α还具有半衰期长的特点,平均半衰期长达204小时,同时安全耐受,不易引发恶心呕吐,低血糖风险极低。 冯波教授表示我国超重和肥胖人群数量巨大,中国自主研发的人源超长效GLP-1 RA前景广阔,未来凭借依苏帕格鲁肽α临床数据的...
ZT002是一种新型长效GLP-1受体激动剂,研究人员设计其每月或每2周用药一次。2024年ADA年会公布了ZT002的“first-in-human”单次给药、剂量递增试验的结果,验证了ZT002具有可接受的安全性、耐受性和药代动力学,研究人员还观察到ZT002可使...
策略三:在GLP-1药物上融合白蛋白 既然自己分子量小、半衰期短,那就拉上一个“垫背的”大哥给自己撑撑场子。通过融合白蛋白增加药物半衰期是多肽药物设计中常见的技术,已经在FDA批准的药物(例如:Idelvion,重组凝血因子IX)中被使用。白蛋白是人体自有的蛋白,免疫原性低,又由于其和FcRn的特殊生物学作用而在体内半衰期较...
9月20日，华东医药宣布，其长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂司美格鲁肽注射液III期临床试验完成首例患者入组及给药。据介绍，该研究是一项多中心、随机、开放、平行对照的III期临床研究，主要目的是在二甲双胍治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者中论证试验药物司美格鲁肽注射液与对照药物司美格鲁肽注射...
✅ 国内 GLP-1药物正处于蓬勃发展阶段,考虑到激烈的竞争环境,从 GLP-1 未来发展趋势来看,更看好小分子、多靶点、长效三大方向差异化突破。当前已上市 GLP-1 类药物主要为单靶点(除礼来替尔泊肽外)多肽类注射药物,使用方法以一周一次注射为主流,我们认为未来 GLP-1 的发展将聚焦在以下三大方向:(1)从使用便利...
苏帕鲁肽注射液是由银诺医药研发的我国首个国产原研的人源化长效GLP-1(胰高血糖素样肽-1)受体激动剂,银诺医药正在研发该药的2型糖尿病、肥胖、酒精性脂肪肝等多种代谢性疾病。9月27日,苏帕鲁肽注射液的上市申请获CDE受理,据推测,本次申报的适应症为苏帕鲁肽单药治疗在饮食和运动干预后血糖控制不佳的2型糖尿病...
短效减肥药的另一个优势是代谢周期短、副作用小。随着GLP-1受体激动剂在减肥领域的推广应用，不少副作用已广为人知，包括恶心、呕吐、腹泻、心率加快、引发抑郁和急性胰腺炎等。与国外企业研发的长效GLP-1受体激动剂相比，贝那鲁肽在人体内可谓“来也匆匆，去也匆匆”。小鼠实验显示，皮下注射规定剂量的贝那鲁肽5...
依苏帕格鲁肽α作为我国企业自主研发的第一款人源超长效GLP-1 RA,不仅具有良好的安全性,还展现出了显著疗效。随着未来获批上市后的广泛应用和临床数据的积累,相信其将为糖尿病、减重和代谢性疾病领域带来更多的突破和进步! (审校:上海交通大学医学院附属瑞金医院 王卫庆教授) ...
六、减重长效 GLP-1RA 药物在华之旅即将开启，速度为先我国 GLP-1RA 市场当前由诺和诺德主导，市场销售额基本为糖尿病适应症贡献。2023 年，诺和诺德市场份额高达 79%，其次为礼来占比 16%，国内药企豪森药业占比为 4%。我国目前上市的所有 GLP-1RA，除华东医药的利拉鲁肽生物类似药于 2023 年 7 月获批减重适...