与传统Fc段偶联药物通过内吞释放毒素的ADC机制不同的是,ATDC的机制是通过GLP-1R抗体(无激动拮抗活性)识别细胞表面的GLP-1R同时,将偶联在抗体可变区的改造GLP-1多肽片段直接插入GLP-1R促进受体配体结合。这一机制相比于多肽药物的优势在于:促进亲和力提升药效的同时,提升GLP-1多肽的稳定性与半衰期,降低清除率,达到长效...
这与生理上GLP-1主要作为一种回肠制动激素的观点是一致的,它向大脑发出营养丰富的信号,通过减少食欲、胃肠道分泌和运动来限制进一步的摄入和加工。GLP-1受体激动剂可稳定对抗DPP-4介导的降解,但可在体液中达到更高的浓度并不加区别地到达受体,导致对大脑和胰腺的优先作用,尽管与胃肠受体激活有关的副作用很常见。(...
作为另一个实例,包含glp-1受体缀合物配体部分的化合物对表达glp-1受体的细胞具有“选择性”或“选择性地”靶向表达glp-1受体的细胞,所述化合物靶向表达glp-1受体的细胞的程度大于不表达或表达相对较低水平的glp-1受体的细胞。应了解,术语“选择性”不需要绝对的全或无选择性。关于化合物的“单链的”意指所述...
GLP-1受体配体部分缀合的寡核苷酸及其用途 发明人: B.P.莫尼亚 T.P.普拉卡什 G.A.金伯格 R.李 P.P.塞思 S.安德松 E.C.安梅拉 D.L.克内尔 A.M.奥尔维加-哈尔瓦松 W.德鲁里 E.瓦罗伊尔 申请人: IONIS制药公司 阿斯利康(瑞典)有限公司 摘要: 本实施例提供了用于靶向表达GLP‑1受体的细胞的化合...
两者的生物活性并无明显差异.由于突变体GLP-1A2G较GLP-1可以更加有效的抵制DPPⅣ的降解,提示突变体GLP-1A2G较GLP-1在白蛋白融合或PEG修饰等方面具有更大的优势... 窦文芳,张莲芬,雷楗勇,... - 《生物技术通报》 被引量: 14发表: 2008年 双酰化GLP-1衍生物 本发明涉及GLP1类似物的衍生物或其药学上可接...