一方面，虽然以司美格鲁肽为代表的药物产品让GLP-1靶点火爆全球，但它本质属于一种由肠道系统L细胞分泌的肠促胰岛素，在多种复合作用下影响胰岛素分泌，进而影响血糖和消化，产生一系列作用，减肥仅仅是其中之一，其适应症正在向肝病甚至阿尔茨海默症延伸。其全称为Glucagon-like peptide-1 receptor agonists, GLP-1RA，...
(1)GLP-1的化学本质是 ;注射的GLP-1RA也可作用于胰腺、大脑、肝脏等多个靶器官的原因是 。 (2)据题干分析,GLP-1RA安全性较高,被施药者一般不会出现 症状,因为GLP-1RA只在血糖 情况下才发挥降糖作用。 (3)糖尿病肾病是糖尿病病人最重要的合并症之一,由于长时间患糖尿病而导致的蛋白尿以及肾小球滤过率进...
GLP1的化学本质 胰高血糖素样肽一1(glucagon-likepeptide1,GLP-1)是由人胰高血糖素基因编码,并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素,具有以下生理作用:以葡萄糖依赖方式作用于胰岛B细胞,促进胰岛素基因的转录,增加胰岛素的生物合成和分泌;刺激|细胞的增殖和分化,抑制阳胞凋亡,从而增加胰岛B细胞数量,抑制胰高血糖素的...
GLP-1本质是个结构并不复杂的多肽，技术壁垒并不算高，目前已经涌现了大量的仿制药，甚至齐鲁制药的仿制司美格鲁肽报的上市申请上，药物类别不是生物类似药，而是化学仿制药，这在侧面反映了目前司美市场的红海化，较大的市场需求下，产能极速扩大，正在极力将生产成本打下。整个减重市场的预期被估的很高。根据辉瑞...
(就是本文的重点semaglutide, liraglutide等,被简称为glp-1多肽药物,本质上属于glp-1受体激动剂)和dpp-4抑制剂,来增加glp-1活性。与胰岛素和磺脲类等常见治疗药物不同,基于glp-1的治疗与体重减轻和低血糖风险降低有关,这是2型糖尿病患者的两个重要考虑因素。 gl...
小分子GLP-1的理想 内源性多肽GLP-1化学合成类似物的本质缺陷——稳定性太差。这是几乎所有多肽药物在开发过程中所要面临的共同问题。不得已，药物设计者通过不同类型的化学修饰，诸如N-甲基化、脂化、环化、氨基酸替换、手性翻转等化学修饰，提高多肽分子的稳定性和半衰期。例如liraglutide, semaglutide和tirzepatide...
GLP-1全称为Glucagon-Like Peptide-1,即胰高血糖素样肽-1,是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,属于肠促胰岛素的一种。该成分在人体内可以抑制胃肠蠕动,延缓胃排空,和抑制食欲。 全球最新的GLP-1类药物,包括丹麦诺和诺德公司研发的司美格鲁肽(Semaglutide,亦称...
01 小分子GLP-1的理想 内源性多肽GLP-1化学合成类似物的本质缺陷——稳定性太差。这是几乎所有多肽药物在开发过程中所要面临的共同问题。 不得已,药物设计者通过不同类型的化学修饰,诸如N-甲基化、脂化、环化、氨基酸替换、手性翻转等化学修饰,提高多肽分子的稳定性和半衰期。
这反映出内源性多肽GLP-1化学合成类似物的本质缺陷——稳定性太差。这是几乎所有多肽药物在开发过程中所要面临的共同问题。 不得已,药物设计者通过不同类型的化学修饰,诸如N-甲基化、脂化、环化、氨基酸替换、手性翻转等化学修饰,提高多肽分子的稳定性和半衰期。
小分子GLP-1的理想 内源性多肽GLP-1化学合成类似物的本质缺陷——稳定性太差。这是几乎所有多肽药物在开发过程中所要面临的共同问题。 不得已,药物设计者通过不同类型的化学修饰,诸如N-甲基化、脂化、环化、氨基酸替换、手性翻转等化学修饰,提高多肽分子的稳定性和半衰期。