GLP-1受体激动剂很多,可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。 1、短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽、贝拉鲁肽、利拉鲁肽。 2、长效GLP-1受体激动剂有:洛塞那肽、艾塞那肽微球、索玛鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽等。 总之,GLP-1受体激动剂的四个主要特点:降血糖作用强、减肥、低血糖发生率低、心血管获益...
日前,礼来Lilly公布了GIP/GLP1抑制剂Tirzepatide用于肥胖的阻塞性睡眠呼吸暂停患者的III期临床SURMOUNT-OSA研究结果,无论患者是否接受气道正压通气(PAP)治疗,Tirzepatide都能有效改善肥胖中重度OSA患者的睡眠呼吸暂停症状。 睡眠呼吸综合征 阻塞性睡眠呼吸暂停(obstructive sleep apnea,OSA),也叫阻塞性睡眠呼吸暂停低通气...
一众国产在研GLP-1药物中，信达生物的IBI362是最被看好的。它是一款双靶点的GLP-1R/GCGR激动剂，已经完成临床三期试验，并向CDE提交上市申请。由于IBI362本就是信达生物从礼来引进的产品，因此其研发思路与替尔泊肽相似，也是一款第三代GLP-1抑制剂。在信达生物披露的临床数据中，IBI362的减重效率号称超过了司美格...
第二梯队，礼来替尔泊肽（Tirzepatide），GLP-1/GIP双靶点抑制剂。这款药物于2022年5月获FDA批准用于成人二型糖尿病。在中国，其三期临床实验结果刚刚公布于《Nature Medicine》，结果显示中国人群的疗效数据全面超过总人群数据，并明显超越司美格鲁肽。礼来财报显示，替尔泊肽上市仅仅9个月，销售额便达到4.83亿...
该公告显示，艾本那肽的适应症是2型糖尿病，与目前大火的司美格鲁肽均同属于长效GLP-1长效抑制剂。9月13日、9月19日、9月25日、9月26日，常山药业在4份关于艾本那肽公告中均着重强调艾本那肽只适用于2型糖尿病、并不涉及减重。“艾本那肽是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），公司开展的...
二是GLP-1在体内会被肾脏清除而快速降解,这使得内生GLP-1在体内的半衰期约为 2 min,且只有 10-15% 的GLP-1 完整地进入循环,空腹血浆水平仅为 0-15 pmol/L。 图2.GLP-1酶切位点 解决方法无非是“开源节流”,最早期采用的是“节流”的方式,科学家设计了小分子二肽基肽酶抑制剂,并最终成功用于临床,...
GLP-1降糖药物,全称为胰高血糖素样肽-1受体激动剂,主要分为GLP-1激活药物和GLP-1的降解药物。具体如下: 1、GLP-1的降解药物:是DPP-4抑制剂,包括阿格列汀、西格列汀、利格列汀和沙格列汀。这类药物能够增强GLP-1的活性,减少其降解,从而增加胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,并降低肠道对葡萄糖的吸收,从而降低...
每周一次GLP-1抑制剂Wegovy(司美格鲁肽,2.4mg)治疗肥胖症68周减重18%,安全且耐受性良好 诺和诺德(Novo Nordisk)于2021年6月宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已批准Wegovy(semaglutide,司美格鲁肽)2.4mg皮下注射剂,该药是一种每周一...