解决方法无非是“开源节流”,最早期采用的是“节流”的方式,科学家设计了小分子二肽基肽酶抑制剂,并最终成功用于临床,从而降低GLP-1在体内的降解,从而达到降糖作用,但疗效和时效并不好。“开源”是指通过优化GLP-1结构及载体技术提高体内GLP-1(类似物)的浓度和作用时间,以获得更好的治疗效果,提升患者的依从性。
恒瑞医药布局了GLP-1、GLP-1/GIP、GLP-1/INSR等靶点的1类新药，大多处于临床II期。在超重或肥胖适应证上，其中，恒瑞医药布局了多款药物，目前HRS9531（GLP-1/GIP双受体激动剂）用于该适应证已进入Ⅱ期临床，HRS-7535（新型口服小分子GLP-1R）处于Ⅰ期临床，HR17031（长效胰岛素/GLP-1类似物复方制剂）已进入...
小分子：Orforglipron（LY3502970），该品种原研公司为中外制药株式会社，是一种口服非肽类GLP-1受体激动剂。2018年9月，中外制药将OWL833的全球开发和商业化权利授权给礼来公司）。当前，该品种于全球和中国的最高阶临床均为Ⅲ期，适应症覆盖GLP-1 RA经典的糖尿病、肥胖等等。多靶点：retatrutide（LY3437943），...
近日，辉瑞公布了旗下口服小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）Danuglipron治疗成人肥胖症的IIb期临床试验数据。该研究达到了主要终点，患者体重较基线有统计学上的显著变化。不过由于不良反应，辉瑞表示，将终止Danuglipron每日口服2次剂型推进至III期临床阶段的计划，只保留了Danuglipron每日口服1次剂型的开...
关键字:GLP-1小分子抑制剂关键片段; 公司简介 祥根生物医药于2008年12月成立,是一家集药物研发、生产、销售的创新型医药高科技企业,荣获“国家高新技术企业”和“博士后实践创新基地”等称号。祥根生物医药拥有药物成分标准物质、关键中间体、原料药与药品进出口全产业链平台。祥根是众多全球知名标准品(Aozeal/USP/...
9月11日,和誉CSF-1R抑制剂Pimicotinib获批临床 Pimicotinib是一款全新的口服、高选择性、高活性CSF-1R小分子抑制剂。此次该药被EMA批准进入一项针对TGCT患者的多中心的III期临床研究,此前已获得NMPA和FDA批准III期临床。目前,中国尚无针对该疾病的治疗药物,美国仅有一款药物获批上市(由于其潜在肝毒性,患者需通过风险...
其中就包括了HRS-7535。辉瑞亦在布局口服小分子GLP-1受体激动剂，不过遭遇多次波折，研发进程落后。国内药企方面，在口服小分子GLP-1受体抑制剂研发上，除了恒瑞医药外，硕迪生物的GSBR-1290、信立泰的SAL0112、华东医药的HDM1002、锐格医药的RGT-075等也已进入临床试验。新京报记者 王卡拉 校对 穆祥桐 ...
当时公布的I期临床试验结果显示，口服IL-17小分子抑制剂DC-806治疗4周后，高剂量组的银屑病皮损面积和严重程度指数（PASI）比基线时减少的平均百分比为43.7%，而安慰剂组为13.3%。DICE研发管线中包含多款口服IL-17小分子抑制剂。6月20日，礼来溢价40%以24亿美元收购DICE。对于像银屑病这样的慢性自免疾病，长期...
不过，不论利拉鲁肽战绩如何，就围绕GLP-1靶点所作的布局来看，利拉鲁肽的上市对华东医药来说也还只是起点。目前公司搭建的GLP-1及相关靶点产品管线已经包含多个项目，除了注射剂外也有口服小分子药物，另外还有多靶点产品，包括控股子公司道尔生物开发的GLP-1R/GCGR/FGF21R长效三靶点激动剂DR10624，从日本SCOHIA ...