1、短效GLP-1受体激动剂有:艾塞那肽、贝拉鲁肽、利拉鲁肽。 2、长效GLP-1受体激动剂有:洛塞那肽、艾塞那肽微球、索玛鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽等。 总之,GLP-1受体激动剂的四个主要特点:降血糖作用强、减肥、低血糖发生率低、心血管获益多。部分GLP-1受体激动剂还有降血压、护肾的作用,是一类很好的降...
GLP-1受体激动剂既可单用,也可与口服降糖药(如双胍类、SGLT-2抑制剂、α-糖苷酶抑制剂等)或胰岛素联用。当GLP-1受体激动剂与磺脲类药物或基础胰岛素(如地特胰岛素或甘精胰岛素)联用时,应酌情减少磺脲类药物或胰岛素的剂量,以降低低血糖的风险。此外,由GLP-1受体激动剂与基...
GLP-1抑制剂是一类新型的降糖药物,通过刺激胰岛素分泌和减少胃肠道排空来降低血糖水平,通常包括格列齐特、利拉鲁肽、瑞格列奇肽等,具体如下: 1、格列齐特(exenatide once weekly):格列齐特是一种长效的GLP-1受体激动剂,每周注射一次。它通过刺激胰岛素分泌,抑制胃排空和食欲,降低血糖水平。格列齐特不但能显著降低...
截至目前,我国已有多款GLP-1受体激动剂成功获批上市,包括司美格鲁肽、利拉鲁肽、艾塞那肽微球、艾塞那肽、洛塞那肽、度拉糖肽、贝那鲁肽以及利司那肽等,其中多款药物获2023版ADA指南推荐。 2026年,中国司美格鲁肽专利即将到期,仿制药需求将迎来爆发式拐点。多名业内人士向“医学界”表示,目前国内几乎各个药企...
GLP-1可与心肌细胞及动脉平滑肌细胞上的GLP-1受体结合,舒张冠脉血管,增加冠脉血流,同时还可以增加心肌细胞葡萄糖的摄取率,促进细胞能量代谢,增加心肌收缩力,抑制心脏重构和心肌凋亡,减轻冠脉血管内皮炎性和超氧化性损害,从而达到改善心脏功能和保护心脏的作用。
2014年上市的纳曲酮/安非他酮是作用于中枢神经系统的复方药物,纳曲酮为阿片受体抑制剂,安非他酮为较弱的多巴胺和去甲肾上腺素再吸收抑制剂,该复方药物可促进代谢并抑制食欲,然而有诱发服用者的自杀倾向的可能。 GLP-1 受体激动剂原本是二型糖尿病的治疗药物,二型糖尿病属于代谢类疾病,往往与肥胖、缺乏运动等因素...
对于产品管线中7.2 mg的高剂量司美格鲁肽注射剂,该产品同样为一周一次的给药频次,预期将具有更佳的抗肥胖疗效。另外,诺和诺德处于临床II期的PYY1875,是一款肽酪氨酸酪氨酸(PYY)类似物,可抑制中枢神经,减少食欲,从而达到减轻体重的效果。而处于临床I期的口服Amycretin能同时激活GLP-1受体和长效胰淀素受体,...
如果说第二代GLP-1产品主要为患者依从性大幅提升,那么第三代GLP-1产品则是研发机制上的胜利。此前所有上市的GLP-1药物都属于GLP-1受体激动剂,算是单一靶点产品。而替尔泊肽则是一款GIPR/GLP-1R双靶点激动剂,首次向市场证明多靶点是优于单靶点的。这也宣告GLP-1药物开发思路将从单一靶点走向多靶点。重新夺得...
胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP-1 receptor agonists, 简称GLP-1肽),通过增强β胰腺细胞分泌胰岛素和抑制α胰腺细胞释放胰高血糖素来改善血糖控制。[5] 此外,激动剂会减缓胃排空、增加饱腹感并降低食欲 ,导致体重减轻。GLP-1肽可以分为短效或长效药物。[6] ...