三靶点GLP-1是指同时作用于GLP-1受体、另一个糖尿病相关的受体以及另一个治疗糖尿病的作用靶点的药物或治疗策略。 鉴于GLP-1、GCG、GIP的代谢调控作用,且相互之间具有鲜明的协同作用,因此多个医药公司也开始研发GLP-1/GCG/GIP三受体激动剂。 Retatrutide是礼来公司研发的一种39个氨基酸且经脂肪酸酰化修饰的长效多...
✅多靶点 GLP-1:双靶点、三靶点设计有望进一步提升疗效。多靶点 GLP-1 开发进度方面,目前国内企业中信达生物 GLP-1R/GCGR双靶点产品玛仕度肽已在上市申请阶段,恒瑞医药GLP-1R/GIPR双靶点产品已在 3 期临床,众生药业、博瑞医药、东阳光、翰森制药、乐普医疗/民为生物等公司的多靶点产品已在 2 期临床阶段,另有...
当我们还沉浸于GLP-1靶点的优异减肥效果时,礼来似乎已经完成又一次的跨越式升级,LY3437943(retatrutide)有望成为全球首个进入3期临床的GLP-1R/GIPR/GCGR激动剂。 01全球爆火的GLP-1已完成连续跳跃升级 GLP-1受体是作为治疗2型糖尿病最为重要的靶点之一,从发现该靶点至今已有近四十年的时间。同时GLP-1类药物由于...
GLP-1、GCG、GIP——减肥药的3个主要作用靶点 不同减肥药物主要围绕胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)三个作用靶点开发,这三种激素多肽在人体能量代谢过程中发挥了重要的作用。目前,药...
目前，玛仕度肽4mg和6mg在中国超重或肥胖（GLORY-1）受试者和2型糖尿病（DREAMS-1和DREAMS-2）受试者中的三项3期注册研究正在进行中。三靶点在研格局 不仅是双靶点激动剂，GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效，礼来的Retatrutide进展最快，目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也...
与单一的GLP-1受体激动剂疗法相比,多受体激动剂的高活性可能会降低给药剂量,所以一定程度上可降低不良反应。但由于同时作用于多靶点,所以安全性方面也应重点关注,毕竟受体数量增加,意味着增加了免疫反应的风险。 无论如何多靶点的开发...
三靶点在研格局 不仅是双靶点激动剂,GLP-1/GIPR/GCGR三靶点激动剂也有可能表现出更强劲的疗效,礼来的Retatrutide进展最快,目前处于Ⅲ期临床试验阶段。韩美制药的HM15211也处于Ⅱ期临床试验阶段。诺和诺德的NN9423、赛诺菲的SAR441255均处于Ⅰ期临床试验,另一家本土药企联邦制药的UBT251也进入了Ⅰ期临床试验。
不同减肥药物主要围绕胰高血糖素样肽-1(GLP-1)、胰高血糖素(GCG)、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)三个作用靶点开发,这三种激素多肽在人体能量代谢过程中发挥了重要的作用。目前,药物研发主要是通过激活GLP-1受体以实现对体重的减轻作用。此外,研究者还通过两两组合或三个组合的形式激活受体,以达到改善体重和代谢...
UBT251注射液是联邦制药自主研发的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂，采用化学合成多肽法制备，预期临床每周皮下注射给药1次。该药已经于9月初在中国获批临床。胰高血糖素样肽1（GLP-1）是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素，GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌，调节食欲和能量代谢，降低血糖和...
如前文所述,GLP-1靶点药物还有治疗NASH、心血管疾病、神经退行性疾病的潜力,华东医药已在双靶点激动剂中布局了NASH适应症。据弗若斯特沙利文预测,NASH药物的市场容量将在2025年超过100亿美元,其中2016-2025年复合增长率可达20.19%。目前尚无针对NASH的药物获批上市。