“第一代FGFR抑制剂在分子结构上进入内袋,而这正是大多数导致药效丧失的获得性突变发生的地方,” 他解释道。“Tinengotinib是一种可逆结合剂,因此它不像其他不可逆抑制剂那样受潜在的半胱氨酸突变的影响。”Dr. Javle认为,Tinengotinib对FGFR2具有“非常高的结合亲和力,因为它与蛋白质具有独特的3H键相互作...
“第一代FGFR抑制剂在分子结构上进入内袋,而这正是大多数导致药效丧失的获得性突变发生的地方,” 他解释道。“Tinengotinib是一种可逆结合剂,因此它不像其他不可逆抑制剂那样受潜在的半胱氨酸突变的影响。” Dr. Javle认为,Tineng...
“第一代FGFR抑制剂在分子结构上进入内袋,而这正是大多数导致药效丧失的获得性突变发生的地方,” 他解释道。“Tinengotinib是一种可逆结合剂,因此它不像其他不可逆抑制剂那样受潜在的半胱氨酸突变的影响。” Dr. Javle认为,Tinengotinib对FGFR2具有“非常高的结合亲和力,因为它与蛋白质具有独特的3H键相互作用,...
产品名:PD173074,FGFR1 and FGFR3抑制剂;pyrido(2,3-d)pyrimidine CAS号:219580-11-7 结构式:O=C(NC1=NC2=NC(NCCCCN(CC)CC)=NC=C2C=C1C3=CC(OC)=CC(OC)=C3)NC(C)(C)C 分子式:C28H41N7O3 分子量 :523.67 熔点:98-100 °C 极化度:61.0±0.5 10-24cm3 密度:1.2±0.1 g/...
PD173074是FGF / VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂。PD173074具有成纤维细胞生长因子受体拮抗剂和EC 2.7.10.1(受体蛋白-酪氨酸激酶)抑制剂的作用。 图1.PD173074化学结构 PD173074基础信息 产品名:PD173074,FGFR1 and FGFR3抑制剂;pyrido(2,3-d)pyrimidine CAS号:219580-11-7 结构式:O=C(NC1=NC2=NC(NCCCCN(CC)CC)=...
2020年4月17日,FDA加速批准了Incyte公司的FGFR1/2/3抑制剂Pemigatinib(Pemazyre,INCB054828)上市,用于治疗既往接受过治疗的携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。这比预期(5月30日)提前了一个半月,该药物是FDA批准的首...
产品名称:FGFR1-3抑制剂(Derazantinib Racemate) 英文名称:Derazantinib Racemate 产品货号:M07426 产品规格:1mL(10mM)|2mg Derazantinib Racemate是derazantinib的外消旋体;Derazantinib是一种有效的FGFR1-3抑制剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! 别名:ARQ-087 Racemate 纯度:99.38%...
英菲格拉替尼是一种口服FGFR1-3选择性抑制剂,2021年5月通过美国FDA批准用于治疗有 FGFR2 融合或其他重排的先前治疗过的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者。“患者在用药两周期后,7月份复查CT发现肿瘤较之前明显缩小,评价PR,用药期间总体耐受性良好,血常规、肝肾功能未见明显异常,因此,可继续英菲格拉替尼靶向治疗...
2020年4月17日,FDA加速批准了Incyte公司的FGFR1/2/3抑制剂Pemigatinib(Pemazyre,INCB054828)上市,用于治疗既往接受过治疗的携带FGFR2融合或重排的局部晚期或转移性胆管癌患者。这比预期(5月30日)提前了一个半月,该药物是FDA批准的首个胆管癌靶向药物,这也是FDA今年批准的第3个小分子靶向抗肿瘤药物。
信达生物(01801.HK):FGFR1/2/3抑制剂针对胆管癌的新适应症上市申请获NMPA受理 格隆汇7月9日丨信达生物(01801.HK)发布公告,国家药品监督管理局(“NMPA”)已经正式受理成纤维细胞生长因子受体(“FGFR”)1/2/3抑制剂(pemigatinib片)用于既往至少接受过一种系统性治疗,且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、...