间质性肺病(ILD) 肺泡II 型上皮细胞表达 EGFR,参与肺泡壁的修复,而 EGFR TKI 抑制了气管上皮细胞的生长和损伤修复,从而加重了肺损害。EGFR TKI 可能引起肺泡和支气管上皮损伤及慢性炎症,刺激成纤维细胞迁移、增生、产生细胞外基质,从而引起肺纤维化,导致 IL...
共识1:对于完全切除肿瘤原发灶-淋巴结-转移(TNM)病理分期II期-IIIA期、术后复发、局部晚期或晚期肺腺癌、含有腺癌成分的NSCLC或非小细胞肺癌非特指型(NSCC-NOS)患者,推荐常规开展EGFR突变检测;既往接受一代/二代EGFR-TKI治疗后疾病进展的局部晚期或转移...
药物性肝损伤 不同药物发生肝功能损害几率不一,EGFR TK 的肝毒性可能与其在肝脏代谢有关,或与自身免疫反应相关。 轻度肝损伤患者通常无明显症状,部分患者可有乏力,严重患者可能出现肝酶升高、腹痛、发热、皮疹、黄染。除了转氨酶,还需关注胆红素增高,一旦出现胆红素增高,如胆汁淤积型为主者,预后相对差,单纯的降肝酶治...
间质性肺病(ILD) 肺泡II 型上皮细胞表达 EGFR,参与肺泡壁的修复,而 EGFR TKI 抑制了气管上皮细胞的生长和损伤修复,从而加重了肺损害。EGFR TKI 可能引起肺泡和支气管上皮损伤及慢性炎症,刺激成纤维细胞迁移、增生、产生细胞外基质,从而引起肺纤维化,导致 ILD 的形成。部分 ILD 可能是由于机体对 EGFR TKI 的免...
共识1:对于完全切除肿瘤原发灶-淋巴结-转移(TNM)病理分期II期-IIIA期、术后复发、局部晚期或晚期肺腺癌、含有腺癌成分的NSCLC或非小细胞肺癌非特指型(NSCC-NOS)患者,推荐常规开展EGFR突变检测;既往接受一代/二代EGFR-TKI治疗后疾病进展的局部晚期或转移性NSCLC患者,应再次开展基因检测以明确耐药机制(包含EGFR T790M突...
吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。 中文名称:吉非替尼 中文别名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(阿斯利康公司的...
蛋白酪氨酸激酶（Tyrosine Kinase, TK）可分为受体型（receptor tyrosinekinases，RTKs）与非受体型（non-receptor tyrosine kinases），两种类型都能够催化ATP上γ-磷酸基团转移至蛋白酪氨酸（Tyr）残基上并使其磷酸化。这一过程在细胞信号传导通路中占据十分重要的地位，在细胞的生长、分化、代谢、死亡等过程中起着...
体外实验表明EGFR突变增强TK活性,从而提高了肿瘤细胞对EGFR抑制剂的敏感性。研究发现TKI治疗有效者常有EGFR基因第19号及21号外显子突变,这些基因突变可用于筛选EGRF靶向治疗对象。最常见的突变是第19 号外显子上第745密码子开始缺失4个高度保守性氨基酸(LREA)。EGFR 突变者TKI治疗有效率及无病生存期明显好于无突变...
图2.1 EGFR-TK信号通路 (图片源:Drug Discovery Today Volume 18, Numbers 1-2 January 2013) 全球已上市的11个EGFR-TKIs 通过查询,全球目前已获批上市的EGFR-TKIs共11个,按照上市时间顺序依次是吉非替尼、盐酸厄洛替尼、二甲苯磺酸拉帕替尼水合物、盐酸埃克替尼、马来酸阿法替尼、甲磺酸奥希替尼、奥莫替尼、...
三、TK-029A一线治疗EGFR exon20ins突变晚期NSCLC ORR达73.1%,mPFS达9.3个月! TK-029A是一款主要针对EGFR T790M突变的第三代EGFR-TKI,目前已在初治EGFR exon20ins突变NSCLC领域获NMPA的BTD,在此次ASCO大会公布的一项I期临床研究的EGFR exon20ins突变NSCLC初治队列(n=26)中,接受TK-029A治疗的患者ORR达到了73.1...