产品活性:Duostatin 5通过抑制微管蛋白的聚合而成为一种有效的有丝分裂抑制剂。 研究领域:Antibody-drug Conjugate/ADC Related 作用靶点:ADC Cytotoxin 相关产品:Doxorubicin hydrochloride | Paclitaxel | Mitomycin C | Monomethyl auristatin E | Methotrexate | SN-38 | Camptothecin | Dxd | α-Amanitin | Daunoru...
用于和抗体偶联的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF,2),前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制剂多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽,在C-端加上一个2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE对多种人类**细胞株的抑制活性小于一个纳摩尔。为了降低MMAE自身细胞*活性,MMAF结构上在...
T-DM1是利用HER2靶向药物曲妥珠单抗与微管蛋白抑制剂Emtansine 结合的耦合类药物。2013年时被美国FDA批准上市,适用于HER2阳性转移性乳腺癌,既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类分开或联用患者的治疗;或者既往接受过对转移性HER2阳性乳腺癌的治疗,或完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发。