DPP-4抑制剂降糖药长期吃有什么风险吗? 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物是治疗糖尿病的常用药物,包括沙格列汀、维格列汀、西格列汀、阿格列汀、维格列汀等。二肽基肽酶-4(DPP-4)是一种位于细胞表面的蛋白酶,它的作用之一就是使体内的胰高糖素样肽-1(GLP-1)失去促进胰岛素分泌的作用。二肽基肽酶-4(DPP...
DPP-4能够水解胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide 1,GLP-1),从而抑制胰岛 β 细胞分泌胰岛素、促进胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素导致血糖水平升高。我们临床常用的西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀等就是 DPP-4 抑制剂,通过抑制 DPP-4 酶发挥降糖作用。 接下来我们给大家介绍DPP-4受体...
DPP-4I是指DPP-4抑制剂,在医学上是一种新型的糖尿病药物,全称为二肽基肽酶-4抑制剂。 DPP-4是一种在体内广泛分布的肽酶,它参与了多种激素和神经递质的代谢,包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽。这些肽类激素在调节血糖和胰岛素分泌方面发挥重要作用。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性,增加了G...
DPP-4酶抑制剂即二肽基肽酶4抑制剂,是一种治疗2型糖尿病的药物。 该类药物能选择性的抑制胰高血糖素样肽(GLP-1),和葡萄糖依赖性的促进胰岛素分泌多肽(GIP)的一个激活。 提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进β细胞释放胰岛素,同时抑制胰高糖素的分泌,提高胰岛素的水平,降低血糖,不容易诱发低血糖和增加体重。
但是活性GLP-1在血中的半衰期只有1分钟左右,之所以活性GLP-1半衰期短,主要是因为它容易被DPP-4酶降解。图 2.GLP-1的代谢及作用 天然的GLP-1无法直接用于糖尿病,那么延长体内活性GLP-1的寿命及效果成为治疗2型糖尿病的方向。基于此,抑制DPP-4酶减少活性GLP-1降解,或者增强GLP-1的活性,都可以起到降血糖的...
口服给药后,在2周内对DPP-4酶抑制率保持在80%以上。研究显示,每2周服药1次,可达到与目前DPP-4i日制剂相当的降糖效果,且具有相似的良好安全性。 问题二 考格列汀适合哪些患者? 考格列汀获批用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。单药可配合饮食控制和运动,用...
目前一类通过抑制体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分解代谢而起作用的口服降糖药物已经成为治疗2型糖尿病的重要措施,它就是二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。 DPP-4是一种体内的酶,主要作用是在分解体内的蛋白质,其中一种就是胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它由肠道细胞分泌,可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排...
DPP-4抑制剂可抑制DPP-4酶对GLP-1的分解作用,使GLP-1在生理浓度范围内有一定程度的升高,因此该类药物主要能提高人体内源性生理水平的GLP-1,延缓生理剂量GLP-1的分解并延长发挥作用时间,进而起到血糖降低的作用。 三、DPP-4抑制剂的种类 目前上市及正在研发的DPP-4抑制剂众多,已上市药物包括西格列汀、维格列汀...
目前一类通过抑制体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分解代谢而起作用的口服降糖药物已经成为治疗2型糖尿病的重要措施,它就是二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。 DPP-4是一种体内的酶,主要作用是在分解体内的蛋白质,其中一种就是胰高血糖素样肽-1(GLP-1),它由肠道细胞分泌,可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排...
DPP-4酶的结构和功能 DPP-4是一种766个氨基酸组成的跨膜糖蛋白,属于原寡聚肽类。它由胞质区、跨膜区和细胞外区三部分组成。细胞外部分分为催化结构域α/β-水解酶域和八叶β-螺旋桨结构域,后者与抑制剂结合位点有关。催化域含有催化三分子Ser630-Asp708-H...