DDP4抑制剂又称为二肽基肽酶4抑制剂,二肽基肽酶4抑制剂属于一类治疗2型糖尿病的药物。 二肽基肽酶4抑制剂能够在一定程度上抑制胰高血糖素样肽-1以及葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽的灭活作用,进而提高体内葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽和胰高血糖素样肽-1的水平,促使胰岛β细胞分泌胰岛素素,降低血糖水平。与此同时...
DPP-4抑制剂的胃肠道反应轻微,主要表现为恶心、呕吐、腹泻等,一般持续时间较短。多见于用药的8周内,随后身体会慢慢适应,症状逐渐缓解。 其他不良反应 DPP-4抑制剂的主要不良反应有鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等,其他一些很少见的不良反应有血管神经性水肿、超敏反应、肝酶升高、腹泻、咳嗽、淋巴细胞绝对计数降低等。
基于此，抑制DPP-4酶减少活性GLP-1降解，或者增强GLP-1的活性，都可以起到降血糖的作用。也正是DPP-4抑制剂及GLP-1受体激动剂的作用原理。图 3.DPP-4i及GLP-1RA机制 不同DPP-4i用法 总结 西格列汀和西格列他钠虽然都有“西格列”，但并非同类药。以西格列汀为代表的DPP-4i对肝肾功能要求不高，低血糖...
人体内主要有两种肠促胰素，分别是葡萄糖依赖性胰岛素释放肽( GIP)和GLP-1。GLP-1通过与其广泛存在于器官上的特异性受体相结合，从而发挥相应的作用。DPP-4可调节多种多肽的生物活性，例如趋化因子、细胞因子和血管活性肽的活性。有研究报道使用DPP-4抑制剂维达列汀治疗2型糖尿病合并PAH的病例报告，上述病例报告显示...
DPP-4抑制剂胃肠道反应轻微,具有良好的耐受性;该药物对体重没有明显的影响;不增加低血糖和肿瘤风险;也不增加关节炎和骨折风险。 2014年美国食品与药品管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)对于肠促胰素类药物胰腺安全性作出了评估,认为GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制...
为此,我们设计了两项临床实验,其一是在初治的T2DM患者中与安慰剂进行对照,其二是与现有的DPP-4抑制剂日制剂进行头对头试验。本次在ADA年会上,我们公布的正是与安慰剂的对照试验结果。我们的研究在投稿后,被ADA年会选为口头报告,同时被选为口头报告的还有胰高糖素样肽-1受体激动剂 (GLP-1RA) 、 葡萄糖依赖性...
1. 抑制DPP-4酶:DPP-4酶是一种能够降解体内的GLP-1和GIP的酶。DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4酶的活性,延长 GLP-1和GIP在体内的半衰期,从而增加它们的浓度。 2. 刺激胰岛素分泌:GLP-1和GIP是两种能够刺激胰岛素分泌的激素。它们通过结合胰岛素细胞上的受体,促进胰岛素的合成和释放,从而降低血糖水平。
DPP-4抑制剂主要特点 1、降糖作用中等 通过皮下注射,GLP-1类似物的浓度可达内源性GLP-1浓度的9倍,DPP-4抑制剂仅可使内源性GLP-1上升2~3倍。因此,DPP-4抑制剂的降糖作用略弱于GLP-1受体激动剂。 临床研究结果显示,DPP-4抑制剂可使空腹血糖...
二肽基肽酶-4 (Dipeptidyl peptidase-4, DPP-4)抑制剂可阻断GLP-1和GIP的体内失活,增加内源性活性激素的水平。而GLP-1受体激动剂(GLP-1 RA)是exendin-4或人GLP-1的肽衍生物,旨在激活激素受体,抵抗DPP-4的活性,GLP-1 RA 使GLP-1水平增加幅度更明显,因此较DPPi降糖效果更好。在真实世界临床实践中,GLP-...
2、制剂的作用机制胃肠道胃肠道胰腺胰腺dpp-4酶酶dpp-4抑制剂抑制剂肝糖入血减少肝糖入血减少无活性的无活性的glp-1和和gip肠促胰素释放肠促胰素释放glp-1/gip细胞细胞血糖控制血糖控制更稳定更稳定细胞葡萄糖依赖性细胞葡萄糖依赖性胰岛素释放增加胰岛素释放增加(glp-1和和gip)细胞葡萄糖依细胞葡萄糖依赖性胰高血...