细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)代表着一个很大的可自身氧化的亚铁血红素蛋白家族,属于单氧酶的一类,因其在450纳米有特异吸收峰而得名。它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。根据氨基酸序列的同源程度,其成员又依次分为家族、亚家族和酶个体三级。细胞色素P450酶系统...
细胞色素酶P450 细胞色素酶P450(cytochrome P450 enzyme system, CYP450)主要存在于肝脏和其他组织的内质网中,是一类血红蛋白偶联单加氧酶,其发挥作用需要辅酶NADPH和分子氧的共同参与,主要参与药物的生物转化中氧化反应,包括失去电子、脱氢反应和氧化反应,CYP450是主要的药物代谢酶系。 CPY450通过活化分子氧,使得其中一...
细胞色素 P450(CYP)是一个名声显赫的超级酶家族,很多药物的药代动力学特征都要看这个家族的脸色,因为它们负责药物的氧化代谢。[1,2,3]市场上超过 50% 的药物都使用 CYP3A4 进行代谢和从体内清除。[4] CYP3A亚家族是CYP450家族的一个成员,也是肝脏中CYP最丰富的亚家族。其中至少有四种亚型:3A4、3A5、3A7 ...
药物代谢中,细胞色素酶P450(CYP450)扮演关键角色,参与包括氧化、脱氢在内的多种反应。CYP450通过活化分子氧,引入氧至药物分子。这一酶系包括多个同工酶和亚型,如CYP1、CYP2等,参与药物代谢过程。CPY450亚型中,CYP3A4参与度最高,尤其在肝脏和肠道中。药物与CYP3A4的相互作用可影响药物吸收、...
CYP450 与药物代谢 药物代谢是指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)的作用下化学结构发生改变的过程。药物在体内代谢后的结果通常有两种:一是失活,成为无药理活性的药物代谢物被降解或排出体外;二是活化,由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生有毒或致癌的代谢物。细胞色素 P450 (CYP450) 酶家族对于...
细胞色素酶P450(cytochrome P450 enzyme system, CYP450)主要存在于肝脏和其他组织的内质网中,是一类血红蛋白偶联单加氧酶,其发挥作用需要辅酶NADPH和分子氧的共同参与,主要参与药物的生物转化中氧化反应,包括失去电子、脱氢反应和氧化反应,CYP450是主要的药物代谢酶系。CPY450通过活化分子氧,使得其中一个氧与有机分子结...
细胞色素酶P450 细胞色素酶P450(cytochrome P450 enzyme system, CYP450)主要存在于肝脏和其他组织的内质网中,是一类血红蛋白偶联单加氧酶,其发挥作用需要辅酶NADPH和分子氧的共同参与,主要参与药物的生物转化中氧化反应,包括失去电子、脱氢反应和氧化反应,CYP450是主要的药物代谢酶系。CPY450通过活化...
药物在肝内的生物转化,主要是在药物代谢酶系统(简称药酶系统)催化下进行。药酶系统存在于微粒体内,含有多种成分,又称微粒体混合功能氧化酶(mixed function oxidases, MFO)系统,细胞色素P450酶(cy tochrome P450, CYP)是 MFO 最重要的功能成分。 引言
现已发现CYP酶包括500余种,散布在细胞的内质网和线粒体膜上。由于它们在生物代谢过程中扮演着重要角色,因此也成为了各种疾病的研究热点。 CYP酶通过氧化还原反应使化合物转化成为更易于排泄的物质。CYP酶是由CYP基因家族编码的,由于该家族特异性强,目前已知基因数量超过100种。这些CYP基因分布在所有的真核生物中,包括...