caspase-1活性位点抑制剂通过终止炎症信号以提供治疗的作用有限。 而在信号持续数小时的细胞中(如中性粒细胞),caspase-1底物(如GSDMD)在数小时内缓慢裂解,caspase-1的靶向药可通过其他机制修复膜孔、避免细胞焦亡发生。 2适当刺激 细胞中caspase-1浓度较低,需要将caspase-1募集到炎症小体才能促进其二聚化和激活。随...
而在信号持续数小时的细胞中(如中性粒细胞),caspase-1底物(如GSDMD)在数小时内缓慢裂解,caspase-1的靶向药可通过其他机制修复膜孔、避免细胞焦亡发生。 2 适当刺激 细胞中caspase-1浓度较低,需要将caspase-1募集到炎症小体才能促进其二聚化...
碧云天生物技术有限公司生产的PAC-1 (Caspase激活剂),产品编号产品名称产品包装产品价格SC4336-25mgPAC-1(Caspase激活剂)25mg835.00元化学信息:化学名2-(4-benzylpipera
细胞焦亡主要依靠炎症小体激活 Caspase 家族蛋白引起各种生理反应[6]。而炎症小体通常由传感器蛋白、衔接蛋白 (ASC)、以及无活性的 Caspase 蛋白前体组成。这种复合物触发的焦亡可分为 Caspase-1 激活的经典途径或 Caspase-11/4/5 激活的非经典途径[7]。 ▐ 经典焦亡:Caspsae-1[4][8][9]: Caspase-1 是...
Caspase-1是典型焦亡途径中裂解GSDMD的关键因素,因此进一步确认力诱导的焦亡是否需要Caspase-1的激活。力负荷7d后,Caspase-1−/−小鼠的OTM距离显著缩短(图1a)。相应地,Caspase-1−/−小鼠牙周组织中Caspase-1、GSDMD、IL-1β的表达显著降低(图1b)。这些数据表明,机械力可以诱导Caspase-1-依赖性细胞焦亡,从...
最近,有研究表明,细胞焦亡是由于一种叫做Gastermin D(GSDMD)的蛋白质被caspase-1水解引起的。GSDMD基因被破坏的巨噬细胞在caspase-1激活后表现出细胞死亡,但比野生型巨噬细胞慢。因此,caspase-1介导的细胞死亡机制似乎与GSDMD无关。然而,这种细胞死亡的形式和分子机制仍不清楚。
特征PAC-1是第一个使procaspase-3直接激活为caspase-3的小分子试剂。 相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性): 酶活性检测实验 方法表达Procaspase-3,然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度PAC-1加到96孔板中,孔中为含90μl 50ng/ml procaspase-3的caspase实验buffer,实验板在37℃下温育12小时...
PAC-1(Caspase激活剂)是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22μM,是个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为0.22μM,且激活procaspase-7,EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡,按与procaspase-3浓度成比例的方...
内源性凋亡途径中，BCL2家族的两种促凋亡蛋白Bax和Bak深入线粒体外膜，形成寡聚膜孔，使促凋亡因子从线粒体膜间隙释放。促凋亡因子细胞色素C与凋亡蛋白酶激活因子-1（Apaf-1）结合形成凋亡小体接近caspase 9单体导致其二聚化并产生蛋白水解信号，进而激活caspase 3和7引发细胞凋亡。然而，外源性和内源性细胞凋亡...
Caspase-1是典型焦亡途径中裂解GSDMD的关键因素,因此进一步确认力诱导的焦亡是否需要Caspase-1的激活。力负荷7d后,Caspase-1−/−小鼠的OTM距离显著缩短(图1a)。相应地,Caspase-1−/−小鼠牙周组织中Caspase-1、GSDMD、IL-1β的表达显著降低(图1b)。这些数据表明,机械力可以诱导Caspase-1-依赖性细胞焦亡,从...