如ASCO 2020口头报道:1387例MET-14跳跃突变NSCLC患者的PD-L1高表达比例高达48%。 这是否意味着,MET异常人群更能从免疫抑制剂治疗中获益呢? ①J.K.Sabari等人的回顾性研究,分析2014年1月-2017年5月共2869名非小细胞肺癌患者,其中147名存在MET-14跳跃突变。免疫疗...
赛沃替尼(Savolitinib)赛沃替尼是由阿斯利康与和黄医药共同研发的MET抑制剂,于2021年6月在中国获批上市,用于治疗含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、MET 14号外显子跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是我国首个获批的特异性靶向MET激酶的小分子抑制剂,已通过医保谈判被列入...
如ASCO 2020口头报道:1387例MET-14跳跃突变NSCLC患者的PD-L1高表达比例高达48%。 这是否意味着,MET异常人群更能从免疫抑制剂治疗中获益呢? ①J.K.Sabari等人的回顾性研究,分析2014年1月-2017年5月共2869名非小细胞肺癌患者,其中147名存在MET-14跳跃突变。免疫疗效可评估的24名患者(22例单用免疫),ORR=17%,...
Vebreltinib是一种强效、高生物利用度与选择性的口服c-MET小分子抑制剂。其作用机制是抑制HGF/c-MET信号轴的异常激活,该信号轴是肿瘤生长、增殖和对某些靶向疗法(如奥希替尼)产生耐药性的关键途径。通过靶向c-MET失调,Vebreltinib已在多种临床前c-MET失调的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌异种移植动物模型和患...
伯瑞替尼是一款我国自主研发的高选择性c-Met抑制剂,在多种临床前Met异常的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌细胞移植动物模型和人源肿瘤移植小鼠模型中显示出强大的抑制肿瘤作用。此前伯瑞替尼于2021年2月被CDE纳入突破性治疗品种,并于2022年8月被美国FDA授予孤儿药资格。来源:国家药监局官网 伯瑞替尼此番获批Met 14...
沃利替尼是和黄医药和阿斯利康共同合作开发的高选择性ATP竞争性c-MET抑制剂,主要作用于MET外显子14突变。作为一款广谱抗癌药,沃利替尼主要适应症有前列腺癌、肺癌、胃癌、肾癌等。沃利替尼对c-MET和p-MET的IC50分别为5nM和3nM,除了高效抑制c-MET外,沃利替...
Savolitinib是一种高选择性c-MET抑制剂。它具有较好的MET抑制作用且在MET扩增、MET 14外显子跳跃突变的患者中具有良好的抗肿瘤活性。2021年6月,由阿斯利康与和黄医药共同开发的沃瑞沙(赛沃替尼,savolitinib)已在中国获得有条件批准,用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子(MET)外...
小分子c-Met抑制剂类药物通过作用于c-Met受体,达到抑制c-Met结合域磷酸化,从而阻止酪氨酸激酶活化达到抑制下游信号传导产生抗肿瘤作用。伴随着小分子c-Met抑制剂作用机制的不断探究,随之产生的抑制剂类药物较传统抗肿瘤药物具有的毒副作用性低,疗效功能更加确切等优点,支撑着小分子c-Met抑制剂类抗肿瘤药物的不断发...
诺华研发的卡马替尼是首款获FDA批准的c-Met抑制剂,于2020年5月获FDA 批准上市,用于治疗MET exon14突变的NSCLC患者。 赛沃替尼由和黄医药研发,是我国首个获批的特异性靶向MET激酶的小分子抑制剂。2021年6月,赛沃替尼获批上市,用于治疗MET 14号外显子跳变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
在3月25日,德国默克的MET抑制剂Tepmetko(tepotinib)在日本获批上市,治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,成为全球首款获批的c-MET单靶点抑制剂,一举成名! 在美国,也已经于2019年9月11日,获得FDA授予的突破性疗法认定(BTD)用于治疗在铂类化疗后进展的具有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC...