布鲁顿激酶(Btk)是调节 B 细胞等免疫细胞功能的重要信号转导分子。近年来的研究显示Btk 激酶既与 B 细胞引起的淋巴瘤密切相关,也参与了自身免疫系统疾病,如类风湿、红斑狼疮等。因此研制以Btk激酶 为靶点的小分子抑制剂不仅有助于深入理解 Btk 的生物功能,还能为进一步的新药研发打下基础。 然而现有的高效高选择...
泽布替尼(Zanubrutinib)是百济神州自主研发的一款口服布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)小分子抑制剂。BTK是B细胞受体(BCR)信号通路的关键调节因子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附,在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。作为一款本土研发的新型强效BTK抑制剂,泽布替尼经过分子结构的优化,它能够对BTK靶点形成完全、...
《新型Btk小分子抑制剂抗B细胞淋巴瘤作用机制研究》是依托北京大学,由朱军担任负责人的面上项目。项目摘要 在B细胞淋巴瘤发病机制研究领域,BCR信号传导通路的作用日益受到关注,持续异常活化BCR信号传导通路被认为与B-NHL肿瘤细胞存活及恶性增殖相关,因此对该活化通路的有效抑制与调控将成为B-NHL治疗的新方向。针对BCR...
综合文献提示,JAK3和BTK可能通过调节炎性信号途径以及免疫细胞功能,参与重症肝炎的免疫发病机制。我们前期研究发现,在重型肝炎患者外周血淋巴细胞中,JAK3和BTK呈异常高表达;在ConA诱导的急性重症肝炎小鼠模型中,利用JAK3抑制剂Tofacitinib和BTK抑制剂Ibrutinib以及作用于JAK3/BTK双靶点的新药AC0025...
BTK抑制剂(布鲁顿氏酪氨酸激酶),是B细胞受体(BCR)信号转导通路中的关键激酶 ,在不同类型恶性血液病中广泛表达,参与B细胞的增殖、分化与凋亡过程。由于BTK小分子抑制剂特异性非常好,在B细胞类恶性肿瘤及一些B细胞免疫类疾病的治疗显现出非常好的优势,BTK抑制剂也因此成为了血液瘤市场前景最好的药物。肿瘤生物...