不过专利里并未公布这类化合物的体内活性数据与药代评价,因此BI-1823911的具体结构就不好猜测了。但AACR上BI已经公布了一些BI-1823911的临床前数据: BI 1823911是一种有效的选择性KRASG12C抑制剂,与AMG 510或MRTX849相比具有更高的抗增殖活性 BI ...
不过专利里并未公布这类化合物的体内活性数据与药代评价,因此BI-1823911的具体结构就不好猜测了。但AACR上BI已经公布了一些BI-1823911的临床前数据: BI 1823911是一种有效的选择性KRASG12C抑制剂,与AMG 510或MRTX849相比具有更高的抗增殖活性 BI 1823911与KRAS的剂量和时间依赖性结合通过带移显示,其导致伴随的MAPK...
图6 往12位残基靠近及SAR 图7是分子20a (绿色) 与fragment分子12 (蓝色) 共晶结构叠合,这可以解释一下图6中的SAR,首先自分子16起,因为连接了更大的基团,都可能造成hit 1或分子12共晶中Glu62-His95盐桥的断裂,这会有一个penalty,而自分子19起,新加的五元环与His95可以形成新的HB,因此又找补回活性,20a/b...
不过专利里并未公布这类化合物的体内活性数据与药代评价,因此BI-1823911的具体结构就不好猜测了。但AACR上BI已经公布了一些BI-1823911的临床前数据: BI 1823911是一种有效的选择性KRASG12C抑制剂,与AMG 510或MRTX849相比具有更高的抗增殖活性 BI 182391...