在该论文中,研究者利用蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术,在多肽xStAx基础上,设计合成了新的嵌合体多肽抑制剂xStAx-VHL,这个嵌合体多肽能够直接识别β-catenin蛋白并经由泛素化蛋白酶体途径促进其降解,不仅能在细胞层面抑制Wnt信号,而且在...
为了研究Wnt/β-catenin信号通路与铁死亡之间的关系,研究者使用Wnt/β-catenin信号通路抑制剂LF3分别联合铁死亡诱导剂Erastin、自噬诱导剂Actinomycin D、坏死性凋亡诱导剂TNF-α处理胃癌细胞系,发现LF3选择性增强了胃癌细胞对Erastin诱导的细胞铁死...
目的 探讨Wnt/β-连环蛋白(β-catenin)信号通路抑制剂对脑胶质瘤细胞迁移能力的影响.方法 抑制组用浓度为20μmol/L的Wnt/β-catenin信号通路抑制剂FH535处理脑胶质瘤U251细胞,对照组细胞中不加入抑制剂.培养48 h后,噻唑蓝(MTT)检测各组细胞的存活率,细胞划痕实验检测各组细胞的迁徙率,Transwell小室检测各组细胞...
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蛋白质降解的调控逐渐成为肿瘤生物学的主题之一。几种被调控降解的蛋白质例如 b-catenin,都是癌蛋白。蛋白酶的抑制剂已经被用作抗癌药在临床上进行应用。Frank Staal and colleagues在EMBO J上报道调控b-catenin活性的关键因素可能是磷酸化而不是降解。
张慧等[11]研究发现,TRPV6表达量在从溃疡性结肠炎患者到结肠腺癌患者中逐渐上调,且通过建模给予TRPV6激动剂1-25(OH)2D3及抑制剂CuCl2干预实验后能够促进/抑制TRPV6表达,从而促进/抑制结肠癌SW480细胞增殖和迁移。不仅在结肠癌中,TRPV6 mRNA和蛋白在许多恶性肿瘤中显示过表达[12]。而在食管鳞状细胞癌患者的TRPV6...
通过高通量抗肿瘤药物筛选,我们发现PG是一个Wnt信号通路的抑制剂。采用SuperTopFlash荧光素酶报告基因技术,我们确认了PG能够特异性地抑制Wnt信号通路。我们的结果提示PG可能作用于β-catenin复合物的上游,且PG不能抑制Porcupine的活性。进一步的研究表明,PG能够抑制乳腺癌细胞中Wnt共受体蛋白LRP6和衔接蛋白DVL2的磷酸化,...
目的观察人滑膜细胞wnt/B-catenin信号通路激活后对其下游基因MMP-2、MMP-7和MMP-9的影响。方法采用GSK-3B选择性抑制剂SB-216763作用于正常人滑膜细胞,提取胞核蛋白B—catenin,采用Westernblotting检测胞核蛋白B—catenin的表达变化;采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测人滑膜细胞上清液中MMP-2、MMP-7和MMP-9的表达变化。
β-catenin 抑制剂XAV -939可显著抑制CCA 细胞的侵袭与迁移。结论：ASNS 在CCA 中高表达，通过促进β-catenin 核转位，介导EMT ，驱动CCA 转移。［关键词］ 胆管癌；肿瘤转移；天冬酰胺合成酶；β-catenin 信号通路；上皮-间充质转化 ［中图分类号］ R575.7； R363 ［文献标志码］ A doi ： 10....
在裸鼠荷瘤实验中, iCRT-3/5/14能够显著地抑制结直肠癌移植瘤在实验动物体内的生长, 且具有良好的耐受性, 是一类具有广阔开发前景的靶向β-catenin/TCF4相互作用小分子抑制剂。 3.3 TAT-NLS-BLBD-6 Hsieh等[26]基于β-catenin/LEF1相...