2023年1月，BioAtla公布了BA-3011（CAB-AXL-ADC）最新临床数据，数据未呈现出明显的积极效果。数据一出，BioAtla股价大跌46%。BA-3011是一款基于CAB技术设计来的靶向AXL的ADC药物。据不完全统计，目前靶向AXL的临床药共计有29款，3款ADC，1款CAR-T，1款抗体，24款小分子药物（包含2款已上市的小分子药物）。而...
2020 年末,Genmab和ADC Therapeutics分别宣布终止Enapotamab vedotin和ADCT-601的临床开发,因为两款药在早期试验中未达到预期效果。Enapotamab vedotin和ADCT-601都是靶向AXL的ADC药物。不同的是,Enapotamab ve…
2023年1月,BioAtla公布了AXL ADC新药BA-3011的最新临床数据后,股价大跌46%。早在2020年,已有两款靶向AXL的ADC药物宣布终止临床试验,其分别是Genmab开发的Enapotamab vedotin 和ADC Therapeutics开发的 ADCT-601。到目前为止,三款AXL ADC的接连失利,引发了行业对于AXL靶点是否适合用于ADC药物研发的思考。 AXL靶点 AXL...
AXL ADC药物研发的挑战 ADC赛道内卷严重,主要是热门靶点竞争激烈。当前药企对ADC药物的布局主要集中HER2、 EGFR、TROP2和CLDN18.2 等一些研究相对成熟的靶点,一些企业寻求“破局”之法,开发针对新靶点/无可成药性靶点的ADC药物。创新靶点ADC药物的开发,如果新靶点有临床的POC(proof of concept),那该靶点在临床上开...
作者： April Chen 2020年底Genmab和ADC Therapeutics分别都宣布中止其靶向Axl受体激酶ADC药物enapotamab vedotin和ADCT-601的临床开发，两个ADC药物的中止开发使得将Axl作为抗癌靶点的机制受到关注，然而Axl小分子抑制剂和融合蛋白的临床开发还在继续。Axl在肿瘤微环境中的作用 Axl是受体酪氨酸激酶TAM家族成员之一，AXL受体...
目前进入临床的AXL靶向药物主要分为:AXL小分子抑制剂、ADC及Gas6/AXL靶向的Fc融合蛋白,就全球范围来看,靶点包括AXL的药物可治疗多种恶性肿瘤,也让我们看到了AXL靶向药潜在的广谱抗癌能力。 但截至目前,全球尚无选择性AXL抑制靶向药物上市,虽然已...
目前AXL抑制剂的研发都集中在高选择性小分子激酶靶向药物。2020年底,Genmab和ADC Therapeutics两家公司分别宣布中止其靶向AXL的抗体偶联药物(ADC)Enapotamab vedotin和ADCT-601的临床研究,原因可能是ADC毒性过大,在靶向广泛表达的肿瘤特异受体无法显示优势。2022年9月,凯博斯生物公布了Mecbotamab vedotin的Ⅱ期临床试验初...
目前AXL抑制剂的研发都集中在高选择性小分子激酶靶向药物。2020年底,Genmab和ADC Therapeutics两家公司分别宣布中止其靶向AXL的抗体偶联药物(ADC)Enapotamab vedotin和ADCT-601的临床研究,原因可能是ADC毒性过大,在靶向广泛表达的肿瘤特异受体无法显示优势。2022年9月,凯博斯生物公布了Mecbotamab vedotin的Ⅱ期临床试验初...
2020年底Genmab和ADC Therapeutics分别都宣布中止其靶向Axl受体激酶ADC药物enapotamab vedotin和ADCT-601的临床开发,两个ADC药物的中止开发使得将Axl作为抗癌靶点的机制受到关注,然而Axl小分子抑制剂和融合蛋白的临床开发还在继续。 Axl在肿瘤微环境中的作用 Axl是受体酪氨...
Tilvestamab作为一种靶向AXL的抗体药物，表现出高度亲和力，可阻断AXL与其配体GAS6的结合，干扰两者作用导致受体内化和降解，有效减少细胞迁移和侵袭。此外，Enapotamab，一种抗AXL的人IgG1和单甲基auristatin E的ADC型抗体药物，在多个临床前模型中显示出强大的抗肿瘤活性，但在临床安全性方面还需进一步研究...