作者: $加科思-B(01167)$ARV-110(Arvinas):靶向雄激素受体(AR),用于治疗前列腺癌,已进入II期临床试验。 ARV-471(Arvinas):靶向雌激素受体(ER),用于治疗乳腺癌,同样处于II期临床试验阶段。 CFT7455(C4 Therapeutics):靶向IKZF1/3,用于治疗多种血液癌症和实体瘤,已进入II期临床试验。 KT-474(Kymera Therapeutics...
令人对此项技术看好的是,该公司开发的全球首个PROTAC药物ARV-110,拟用于治疗去势抵抗性前列腺癌,已经进入临床I期研究阶段,临床I期的初始数据表明ARV-110具有良好的口服利用度和良好的安全性和耐受性[1]。 图1:蛋白降解靶向嵌合体作用机制。来源...
4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。 靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向靶蛋白,另一头招募泛素E3连接酶,中间通过合适的连接...
ARV-110是Arvinas公司研发的首个每日口服一次的PROTAC蛋白降解剂，主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2020年的临床试验中，ARV-110对携带AR T878或H875突变的患者表现出了显著的治疗效果，其中4例患者PSA水平降低30%以上，2例降低50%以上。ARV-110正在进行II期研究，旨在进一步验证其在特定...
海创药业的HP518和Arvinas的ARV-110都是目前处于临床试验阶段的药物,它们针对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗展示了一定的潜力。以下是根据目前的临床试验数据对两种药物的综合评估: HP518 目前在进行剂量递增的I期试验中,初步数据表明该药物的安全性和耐受性良好 ...
海创药业的HP518和Arvinas的ARV-110都是目前处于临床试验阶段的药物,它们针对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗展示了一定的潜力。以下是根据目前的临床试验数据对两种药物的综合评估: HP518 目前在进行剂量递增的I期试验中,初步数据表明该药物的安全性和耐受性良好 ...
在临床前模型中,无论是AR突变,还是过量表达(均为AR靶向疗法失效的常见原因),这款新药都彰显出了极好的降解效果。基于这些充满潜力的结果,这款新药也于今年第一季度进入临床阶段,初步安全性、耐受性、以及药代动力学结果有望在下半年获得。 考虑到ARV-110针对的疾病具有未竟医疗需求,FDA授予其快速通道资格,以加速其...
【PROTAC明星分子 ARV-110 、ARV-471结构首次公布】4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。PROTAC分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向靶蛋白,另一头招募泛素...
ARV-110是Arvinas公司在蛋白降解靶向嵌合体领域的全球首个进入临床试验的口服生物可利用的PRAOTC小分子药物,选择性靶向降解雄性激素受体(AR),用于治疗去势抵抗性前列腺癌,早期的临床数据表明ARV-110具有良好的口服利用度和良好的安全性和耐受性。 ARV-4...
4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。 靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向靶蛋白,另一头招募泛素E3连接酶,中间通过合适的连接...