4月11日，在美国癌症研究协会2021年年会上，由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物，由三部分构成，一头靶向靶蛋白，另一头招募泛素E3连接酶，中间通过合适的...
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ARV-471是一款潜在best-in-class靶向雌激素受体(ER)的蛋白降解剂,拟开发用于治疗ER阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。 ARV-471结构(来源:AACR) 针对平均接受过5种前期疗法ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者的I期临床研究中期分析结果表明,ARV-471能够显著降低患...
4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。 靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向靶蛋白,另一头招募泛素E3连接酶,中间通过合适的连接...
4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了由PROTAC技术开发的两款处于临床阶段蛋白降解剂ARV-110 和ARV-471的分子结构。 靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向目的蛋白结构,另一头招募泛素E3连接酶,中间通过合适的...
【PROTAC明星分子 ARV-110 、ARV-471结构首次公布】4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。PROTAC分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向靶蛋白,另一头招募泛素...
在2021年美国癌症研究协会年会上，Arvinas公司首次揭露了其基于PROTAC技术的两款蛋白降解剂——ARV-110和ARV-471的结构。这些分子是双功能杂合化合物，包含靶向蛋白、招募泛素E3连接酶及连接体三部分，旨在利用人体天然蛋白处理系统选择性高效降解致病蛋白。PROTAC技术整合了基因疗法的优势，能高效降解致病蛋白...
被誉为全球癌症研究风向标的美国癌症研究协会年会AACR,近日发布了2021年度参展的全球肿瘤领域最前沿的研究成果。早在前几天,Arvinas公司便发布消息,即将公布两款PROTAC的结构。至此,万众瞩目的PROTAC分子ARV110、ARV471结构已曝光,快来一睹风采。 ARV-...
ARV-471 当前项目状态 来自: Insight 数据库(http://db.dxy.cn/v5/home/) ARV-471 是一种靶向雌激素受体(ER)的选择性口服可利用的 PROTAC,用于 ER+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌。 ARV-471结构 [1] 临床潜力初现 在临床前研究中,ARV-471 在肿瘤细胞中降解 ER 效果良好,其 DC50 为 1 nmol/L,在...
ARV-471是全球首个PROTAC理念设计下进入临床开发的创新药物，然而却高开低走，至今尚未在临床中建立绝对优势。尽管获得辉瑞青睐，以潜在总额超25亿美元（含股权投资）达成合作开发权益，但ARV-471的临床之路依旧道阻且长。2021年，Arvinas在AACR会议公布了ARV-471和ARV-110的分子结构。其中，ARV-110是一款2019年便...