研究发现两者均受肠腔蛋白酶降解,且P-gp抑制可显著提升其渗透性(ARV-110提高1.6倍,ARV-471提高2.3倍),为优化PROTACs口服给药策略提供了关键机制依据。 在药物研发领域,蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)因其独特的"事件驱动"作用机制,能够靶向传统小分子难以干预的"不可成药"蛋白,成为突破性疗法的新星。然而,这类分子通...
令人对此项技术看好的是,该公司开发的全球首个PROTAC药物ARV-110,拟用于治疗去势抵抗性前列腺癌,已经进入临床I期研究阶段,临床I期的初始数据表明ARV-110具有良好的口服利用度和良好的安全性和耐受性[1]。 图1:蛋白降解靶向嵌合体作用机制。来源...