轩竹生物首个进入临床开发阶段的双抗ADC药物XZP-KM501,也是国内首个申请专利的双抗ADC,开展用于HER2(人表皮生长因子受体2)阳性中低表达等实体瘤治疗的临床试验。 在全球尚无HER2双抗ADC药物获批上市的情况下,针对低表达的HER2阳性患者,仅Enhertu(HER2靶向单抗ADC,全球唯二获批上...
乳腺癌治疗中的单/双抗 靶向HER2 HER2在15-20%的乳腺癌病人中有表达,因此该靶点为乳腺癌治疗较为理想的靶点,目前已经有两个靶向HER2的单克隆抗体(曲妥珠单抗和帕妥珠单抗)获批上市用于治疗乳腺癌,这两个抗体分别靶向HER2的第四和第二结构域。 同时目前也...
单抗左右两侧一样:(长腿1+短腿1)+(长腿1+长腿1) 双抗左右两侧不同:(长腿1 +短腿1)+(长腿2 +短腿2) (来源:安信证券) 单抗只有一种长腿,只能结合一种抗原。双抗有2种长腿,可以结合2种抗原(2个结合位)。 2. 双抗比单抗有什么优势呢? 肿瘤和自免疫疾病的一个重要机制是,“致病信号”通过一定的“信号...
FDA批准的抗肿瘤抗体药物中绝大多数都选择了IgG1类型,如西妥昔单抗,曲妥珠单抗,Atezolizumab、Durvalumab和Avelumab等,这类药物可以在行使阻断肿瘤生长信号(EGFR),抑制血管的生成(VEGFR)和激活免疫细胞(PD-L1)等功能的同时,通过ADCC/CDC作用杀伤消除肿瘤细胞,从而进一步增强抗肿瘤效应。 3.2 靶点位于免疫细胞上的IgG选...
因此作用在ADC药物上，双抗不仅能达到比单抗更好的细胞内吞，能降低因为未被内吞而可能导致脱靶毒性，而且双抗ADC相比单抗ADC的毒素积累量更高，细胞毒性更强，能够更有效的杀伤肿瘤细胞。所以，理论上疗效更显著且能规避同质化的双抗ADC，便成为了药企们争相涌入的赛道。02 双抗ADC尚处早期探索阶段，HER2双抗ADC...
维布妥昔单抗 07 维布妥昔单抗首次于2011年获得FDA的批准,NMPA于2020年5月批准上市,基于在中国开展的II期临床研究(C25010)。 图8. 维布妥昔单抗作用示意图,来源:药渡数据库 维布妥昔单抗是一种ADC药物,该抗体为抗CD30的嵌合IgG1,小分子MMAE是微管破坏剂,MMAE通过连接物共价结合到抗体上。
双特异性抗体 lgG亚型的选择 双特异性抗体与单抗相比增加了一个特异性抗原结合位点,特异性更强、更能准确靶向肿瘤细胞以及降低脱靶毒性。对于双靶点抗体的选择主要分为以下三种情况:(1)两个靶点均位于肿瘤细胞上;(2)两个靶点均位于免疫细胞上;(3)两个靶点分别位于肿瘤细胞和免疫细胞上。
除了ADC药物之外，今年肿瘤药物市场上的另一大亮点非双抗药物莫属。在今年上半年，康方生物发布消息称，公司全球首创双特异性抗体新药依沃西单抗注射液（商品名：依达方®，PD-1/VEGF双抗）单药对比帕博利珠单抗一线治疗PD-L1表达阳性（PD-L1 TPS≥1%）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的注册性III期临床...
tisotumab vedotin获得FDA批上市,卡度尼利单抗(PD-1/CTLA-4双抗)为代表的新型抗体药物获得NMPA获批上市,从目前披露的数据来看,都是聚焦的复发转移性宫颈癌患者,入组数量也都一百多例,ORR数据上,相对有优势的为双抗药物。而ADC和双抗,也是目前后PD-1时代,极具潜力的代表性赛道,汇聚在既往无药物可及的复发转移...
不过，目前单抗ADC竞争很激烈，很多药企都在开发，但双抗ADC相比单抗ADC，效果更强，且开发难度更大。通常而言，肿瘤很聪明，在体内不会只表达一个抗原，因此双抗可以覆盖更多抗原，起到抑制作用。纵观全球，目前双抗ADC已进入到三期临床试验阶段的，仍寥寥无几。值得注意的是，ADC药物均存在治疗窗口较窄的技术性要求...