一项I/II期临床研究(NCT05091528)评估了SBT6050与其他HER2靶向疗法联合治疗HER2+癌症(包括HER2+BC)的安全性和初步活性,但该研究目前已终止。 BDC-1001 BDC-1001是一种新型HER2靶向ADC药物,由曲妥珠单抗生物类似物与TLR7/TLR8激动剂通过不可裂解连接子偶联而成[34]。BDC-1001在肿瘤环境中诱导强烈的先天性和适应性免...
ADC 类药物的发展推动着肿瘤的治疗进程,HER2 低表达乳腺癌(IHC1+或 IHC2+/FISH-)上的 HER2 受体可能成为新的靶向治疗位点,进而成为一个新的靶向治疗亚型。 在众多药物尝试失败之后,T-DXd 作为新一代抗 HER2 ADC 药物,首次验证了用于 HER2...
德曲妥珠单抗由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子与拓扑异构酶1抑制剂有效载荷连接组成。该药的作用机理为：首先通过药物中的抗体部分靶向并附着于癌细胞上的HER2；然后德曲妥珠单抗会进入癌细胞，释放化疗药物，ADC中的化疗部分可以杀死癌细胞以及附近的其它细胞。商品名：优赫得（Enhertu）通用名：德...
由于HER2+BC的发病率较高以及HER2的检测在标准治疗中有着重要作用,且曲妥珠单抗是ADC合成的骨架,因此大多数针对BC开发的ADC都以HER2为靶点。 目前,FDA批准了两种针对HER2+BC的ADC药物,分别是T-DM1和T-DXd(表1)。 表1:获批用于HER2+BC的ADC(截至2023年2月) T-DM1 T-DM1是2013年获批的首款抗HER2靶向ADC,用...
第一三共亚洲及中南美地区负责人長尾公則表示：“此次HER2阳性胃癌新适应症的获批是继此前连续获批HER2阳性和HER2低表达晚期乳腺癌适应症惠及中国乳腺癌患者后的又一里程碑，标志着优赫得®在不到两年的时间里在中国获批第三个适应症，也进一步彰显了这一创新ADC药物在全球的影响力！未来，我们将继续基于DESTINY系列...
ADC药物结构复杂,Me Better难度大,Me Too可能也不容易 综合分析上述HER2阳性晚期乳腺癌的研究进展可知,虽然同为HER2靶向ADC药物,但其疗效却相差较大。尽管不同研究入组患者不同,但从数值上看,不管是后线还是二线治疗,DS-8201几乎一骑绝尘,在众多ADC...
2021年5月18日,中国国家药监局药品评审中心(CDE)将ARX788纳入突破性品种,拟定适应症为HER2阳性乳腺癌的二线治疗。国内ADC药物研发百花齐放,期待这些产品能够早日惠及患者。 总之,ADC药物结合了抗体的靶向性和细胞毒药物的杀伤效应,真正实现了高效低毒,是理想的抗肿瘤药物。随着技术的进步,第三代ADC药物与一代、二代...
新型ADC的药物机制差异 HER2是人类揭示乳腺癌精准治疗的第一个靶点,也是乳腺癌的经典驱动基因。在靶向治疗时代,HER2作为大分子单抗或小分子TKI研发的靶点;而在ADC时代则是递送载药的理想靶标,因其广泛表达于乳腺癌细胞表面,在传统定义的HER2-转移性乳腺癌(mBC)中,大约有60%存在HER2低表达(即IHC 1+或IHC 2+/ISH...
近年来，ADC药物的发展尤为亮眼，MRG002是一个新型靶向HER2的ADC药物，已完成多个适应症的探索研究，并实现1例HER2低表达乳腺癌患者部分缓解。该患者既往接受过手术、放疗、放疗等，但患者病情进行并存在肺转移，而MRG002治疗4个周期后肿瘤缩小，患者实现部分缓解。ADC药物DS-8201重击实体瘤 而在HER2靶点的ADC药物中，...
在最新的ASCO指南中,德曲妥珠单抗被推荐用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的一线治疗或二线治疗。 德曲妥珠单抗 9、戈沙妥珠单抗(SG): 一款靶向Trop-2蛋白的ADC药物,于2021年获得美国FDA批准上市,成为全球首款Trop-2 ADC药物。 2022年6月7日,SG在国内获批用于接受过至少2种系统治疗(其中至少1种为针对转移性疾病的治疗)...