2A R激动剂,但对该受体相对于相关亚型,特别是相对于5‑HT 2B 受体有选择性的很少,5‑ HT 2B 受体是一个强烈牵涉包括药物引起的瓣膜性心脏病的严重副作用的毒理学反目标。 [0006] 因此,本领域对新型5‑HT 2A 受体激动剂的需求尚未得到满足。在某些实施方式中, 这些激动剂表现出对5‑HT 2A 受体相对于...
5-HT2A受体的选择性激动剂及其使用方法本公开内容在一个方面描述了式(I)的四氢吡啶化合物,其为表现出与5HT2A受体相对于5HT2B受体的选择性结合的5HT2A受体激动剂.在某些实施方式中,式(I)的化合物是式(II)的化合物.本文还提供了用式(II)的化合物治疗,改善和/或预防神经系统疾病和紊乱的方法.J·埃尔曼...
哌马色林是一种新型选择性5-HT_(2A)受体反向激动剂,主要用于伴帕金森病的精神病幻觉和妄想的治疗.是全球首次比准的新分子实体药物.常见的不良反应为周围水肿,恶心和混乱状态等.本文对哌马色林的药理作用,药代动力学,临床评价,安全性,用法用量和药物相互作用进行了全面综述.关键词: 哌马色林 帕金森病 选择性5-HT2...
2017 选择性 5-HT2A 受体反向激动剂哌马色林的药理作用与临床评价 田超 1, 封宇飞 2*, 王晓玲 1 (1. 国家儿童医学中心 首都医科大学附属北京儿童医院 药学部,北京 100045 2. 北京医院 国家老年医学中心 药学部, 北京 100730) 【摘要】 哌马色林是一种新型选择性 5-HT2A 受体反向激动剂,主要用于伴帕金森病...
1、5-羟色胺2a受体(5-ht2ar)的激动剂被寻求作为各种神经精神疾病的潜在药物,包括但不限于抑郁症、焦虑症、药物滥用、偏头痛和/或丛集性头痛(cluster headach),以及各种躯体疾病,包括但不限于各种炎症、心血管、泌尿生殖和/或疼痛紊乱。虽然已知有许多5-ht2ar激动剂,但对该受体相对于相关亚型,特别是相对于5-...