5-羟色胺受体包含7种不同的亚科,包括5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6及5-HT7(表1),其中除了5-HT3受体属于配体门控离子通道外,其余所有其他血清素受体都是G蛋白偶联受体,它们偶联不同类型的G蛋白亚基,通过调节神经递质的传递,参与机体众多的生理及病理过程。
5-HT受体分类:现包括5—HT1—5-HT7,如果包括各亚型,则多达14种。 具有明显临床意义的主要是5-HT1—-5-HT4受体。 5-HT1A受体:激活可以抗抑郁、焦虑,促进性唤醒和射精。是大部分SSRI的作用靶点,定丁螺环酮是比较纯净的5-HT1A受体激动剂,故在抗焦虑的同时较少出现副作用。
5-HT受体 5-HT是一种抑制性神经递质,广泛存在于哺乳动物大脑皮层及神经突触中。SSRI是一类抗抑郁药品,主要是通过抑制突触前膜对5-HT的再摄取,从而起到抗抑郁的作用。而5-HT综合症的主要原因就是过多的游离5-HT直接激动5-HT受体,从而引起上述精神病症状[2]。5-HT受体是一群位于中枢神经系统和末梢神经系统周边...
异常性疼痛,证实5-HT4及5-HT6受体与大鼠神经性疼痛有关,其机制可能为5-HT4和5-HT6受体属于G蛋白偶联受体,通过激活腺苷酸环化酶,提高环磷酸腺苷(cAMP)水平,进而激活蛋白激酶A(PKA)和钠通道,产生去极化和疼痛感。 2.5 CNS 5-HT5受体与疼痛 5-HT5受体包括A、B亚基,目前研...
目前已经上市的5-HT受体抑制剂主要用于治疗抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛与呕吐等,如用于肿瘤辅助治疗的止吐药物就是以5-HT受体拮抗剂为主,包括昂丹司琼(5-HT3受体拮抗剂)、格拉司琼(5-HT3受体拮抗剂)和托烷司琼(5-HT3受体拮抗剂)。过去的一段时间,靶向5-HT受体的药物研发进展缓慢,主要...
五羟色胺(5-HT)受体 五羟色胺（5-HT）受体多达14种，但有临床意义的仅4种，即5-HT1～5-HT4受体，5-HT能涉及多种疾病，本节将复习激动5-HT1～5-HT4受体的临床效应。 一．5-HT1受体 ㈠激动5-HT1A受体 ⒈抗抑郁、抗焦虑和抗强迫：5-HT1A受体能激活多巴胺释放，抗抑郁、激活5-HT1A受体还能抗焦虑和抗...
5-HT受体一、5-HT的分布、合成及代谢中枢5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)神经元主要集中于脑干和中缝核。色氨酸通过色氨酸羟化酶作用水解为5-羟色氨酸,再经脱羧作用生成5-HT。5-HT最早是在20世纪40年代从血清中分离出来的,因此又称之为血清素(serotonin)。释放入突触间隙中的5-HT与其受体结合后迅速分离...
学习记忆的衰退是很多神经退行性疾病,如阿尔茨海默症的典型症状,其中,五羟色胺(5-HT)是大脑中的一种重要神经递质,许多研究揭示了5-HT在学习记忆中的作用,但其潜在的机制并不清楚。因此,研究5-HT及其受体的功能与认知记忆的关系可能为研发潜在的神经退行性疾病的治疗策略提供启示。
5-羟色胺受体，也被称为血清素受体或5-HT受体，是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。分类 血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种受体亚型已...