单选题]含有1,4-二氢吡啶环母核结构的药物是()。 A. 阿昔洛韦 B. 环丙沙星 C. 尼群地平 D. 格列本脲 E. 氯丙嗪 相关知识点: 试题来源: 解析 C 答案:C 解析: 尼群地平的母核为1,4-二氢吡啶类的钙通道阻滞剂。选项C正确当选。反馈 收藏 ...
百度试题 题目含有1,4-二氢吡啶环母核结构的药物是()。 A.阿昔洛韦B.环丙沙星C.尼群地平D.格列本脲E.氯丙嗪相关知识点: 试题来源: 解析 C
(1)1,4-二氢吡啶环为活性必要结构,若被氧化为吡啶、2,3-双键被还原或N上被取代,活性均消失或减弱。 (2)2,6位以低级烃为最适宜的取代基,至少一侧为低级烷基是有利于增加活性。当2位或6位引入亲水基团,起效减慢,但作用时间延长。 (3)3,5位以羧酸酯取代活性最好,其它取代钙通道阻滞活性下降。 (4)4位常...
氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具有手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。非洛地平为选择性辑离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外辑的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起直立性低血压;对心肌亦无明显...
1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团,且氮上不宜带有取代基,2,6位为甲基取代,4位常为苯环,3,5位存在羧酸酯药效基团,不同的羧酸酯结构体内代谢的速度和部位都有较大差别。该类药物具有抗高血压、抗心绞痛等作用,其代表药物是硝苯地平。 1,4一二氢吡啶环的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代,3,5位...
___:二氢吡啶类药物可用如下通式来表示其构效关系如下:(1)、1,4-二氢吡啶环是必需的,若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶(哌啶),则活性消失;(2)、二氢吡啶环上的H不被取代可保持最佳活性;(3)、2、6位取代基为低级烷烃,多为甲基;(4)、3、5位的酯基也是活性所必需,若换成-COCH3或-CN则活性大为降低,若换成...
首先六个原子基本在一平面上,但是氮上的氢明显偏离平面,更像氨气的构型而不是吡咯的构型。这也暗示了后面的结论。考虑中间环的归一化多中心键级,这是将多中心键级开环上原子数次方的结果,用来消除对环原子数的依赖性,为0.44,一般这个数大于0.6才会被认为有芳香性,而小于0.5一般认为完全没有芳香性或者反芳香性。
1,4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基,外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是正确答案: A. 阿昔洛韦 B. 更昔洛韦 C. 喷昔洛韦 D. 利巴韦林 E. 伐昔洛
首先六个原子基本在一平面上,但是氮上的氢明显偏离平面,更像氨气的构型而不是吡咯的构型。这也暗示了后面的结论。考虑中间环的归一化多中心键级,这是将多中心键级开环上原子数次方的结果,用来消除对环原子数的依赖性,为0.44,一般这个数大于0.6才会被认为有芳香性,而小于0.5一般认为完全没有芳香性或者反芳香性。
A. 1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团 B. 3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有很大的区别 C. 该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物 D. 在生产、储存过程均应注意避光 E. 该类药物与柚子汁一起服...