这些物质的代号通常是以-Stoff加以后缀,当然在不同时期同一种Stoff 代表的含义也是不同的,例如A-Stoff ,为当然这个是在二战时期代表的是液氧,在一战时期,A-Stoff代表的是催泪瓦斯(1-氯-2-丙酮),下列为Stoff 系列物质一览表。
[0383]缩写:[0384][0385][0386]中间体的制备[0387]中间体i[0388]中间体i.1(通用程序)[0389]2-[5-(氯甲基)-2h-1,2,3,4-四唑-2-基]-1-(4-氯苯基)乙-1-酮[0390][0391]在rt下,将1.63g(11.8mmol)k2co3在搅拌下添加至1.00g(8.44mmol)5-(氯甲基)-2h-1,2,3,4-四唑及2.17g(9.28mmol)4-...
类似于实施例8,通过153mg(0.90mmol)2-氟苯硫脲与114mg(0.90mmol)1,3-二氯丙酮在乙醇中反应,接着与200mg(0.64mmol)2-氨基-4-[4-(2-羟基乙氧基)苯基]-6-巯基吡啶-3,5-二腈反应,获得标题化合物。 收率170mg(理论值的51%) HPLC(方法1)Rt=4.28min 1H-NMR(400MHz,DMSO-d6)δ=9.99(s,1H),8.36(t,...
四氯甲烷、三氯乙烷或氯苯;醚类,例如乙醚、二噁烷、四氢呋喃、乙二醇二甲醚或二甘醇二甲醚;烃类,例如苯、甲苯、二甲苯、己烷、环己烷或矿物油馏分;醇类,例如甲醇、乙醇、叔丁醇;或其他溶剂,例如丙酮、甲基乙基酮、乙酸乙酯、乙腈、n,n-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、n,n’-二甲基丙烯基脲(dmpu)、n-甲基吡咯烷酮...
[0167] 中间体A2 [0168] 6‑溴‑2,8‑二甲基‑咪唑并[1,2‑a]吡啶 [0169] [0170] 将5‑溴‑3‑甲基‑吡啶‑2‑胺(935mg,5.0mmol,CAS号,供应商:Bide Pharmatech,目 录)、氯丙酮(0.44mL,5.5mmol,CAS号,供应商:Bide Pharmatech,目录)在DMF(5mL)中的溶 液在90℃下搅拌2小时。然后...
70、-(s)-1-(5-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-3′-甲基-4′h,6′h-螺[哌啶-4,5′-吡咯并[1,2-b]吡唑]-4′-胺; 71、-(s)-1-(5-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)硫代)吡嗪-2-基)-2′-甲基-4′h,6′h-螺[哌啶-4,5′-吡咯并[1,2-b]吡唑]-4′-胺; 72、-(s)-...
[0220] 缩写: [0221] 37 37 CN 116348471 A 说明书 29/51页 [0222] [0223] 中间体的制备中间体I [0224] 中间体I.1(一般程序) [0225] 2‑[5‑(氯甲基)‑2H‑1,2,3,4‑四唑‑2‑基]‑1‑(4‑氯苯基)乙‑1‑酮 [0226] 在室温下,在搅拌下,向于15mL DMA中的1.00g(8.44...
[0230] 步骤4)4‑(6‑(4‑氰基‑2‑氟苄氧基)吡啶‑2‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯 [0231] 将4‑氰基‑2‑氟苄醇(101mg,0.67mmol)和4‑(6‑氯吡啶‑2‑基)哌啶‑1‑甲酸叔丁酯 (166mg,0.56mmol) 溶于1,4‑二氧六环(15mL)中,然后加入三(二亚苄基丙酮)二钯(26mg, ...
[0428] 类似于实施例8,通过153mg(0.90mmol)2-氟苯硫脲与114mg(0.90mmol)1,3-二氯丙酮在乙醇中反应,接着与200mg(0.64mmol)2-氨基-4-[4-(2-羟基乙氧基)苯基]-6-巯基吡啶-3,5-二腈反应,获得标题化合物。 [0429] 收率:170mg(理论值的51%) [0430] HPLC(方法1):Rt=4.28min [0431] 1H-NMR(400MHz...