它以促进肽键形成的效率而闻名,这是实验室中合成多肽和蛋白质的中心反应。研究人员利用N,N'-羰基二咪唑作为偶联剂,在制备各种酰化化合物时,可以最小化副产物的形成。这种反应性还被用于杂环的合成,用于在环状框架中引入羰基。在材料科学领域,它被研究用于改变聚合物表面化学的作用,它可以用于将生物活性分子或其他...
加入羰基二咪唑(1.38g,8.51mmol),并将反应混合物在室温下搅拌30min。接下来,加入无水meoh(180μl)并搅拌15min以除去过量的羰基二咪唑。在15min高真空下除去剩余的meoh。将所得化合物(2.0g,4.86mmol)溶于无水dmf(25ml)中并滴加至反应混合物中。将反应在室温下搅拌2天,然后真空浓缩。通过ms监测咪唑-ump中间...
Xaa1为天然或非天然存在的氨基酸,包含咪唑环或噻唑环,例如组氨酸或噻唑基丙氨酸;其中所述氨基酸的任何碳原子任选被氢、一个或多个烷基、或一个或多个卤素取代;其中所述氨基酸的游离氨基任选被以下基团取代氢、羟基、烷基、酰基、苯甲酰基、烷氧基羰基(例如甲氧...
取代的1,2-二氨基杂环化合物衍生物的制备及其作为药剂的用途.pdf,本发明涉及作为微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶(MASTL)抑制剂的化合物,以及该化合物在治疗由MASTL介导的疾病和医学病况中的用途,例如在治疗癌症和其他靶标相关疾病中的用途。(19)国家知识产权局 (12)发明专利
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是4‑[2‑(氮杂环丁烷‑1‑基羰基)‑6,7‑ 二氢‑5H ‑吡唑并[5,1‑b][1,3]噁嗪‑3‑基]‑2‑氟‑5‑甲基苄腈或其药学上可接受的盐。 6.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是3‑(4‑氰基‑5‑氟‑2‑甲基...
双环意指由两个具有一个或两个共同环原子的环组成。单环饱和杂环烷基的示例为4,5-二氢-噁唑基、氧杂环丁基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、2-氧代-吡咯烷-3-基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、吡唑烷基、咪唑烷 基、噁唑啉基、异噁唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基...
[0076]“药学上可接受的”是指可用于制备通常安全、无毒并且在生物学上或其他方面无不良作用的药物组合物,并且包括兽医以及人类药物用途可接受的药物组合物。 [0077]“药学上可接受的盐”旨在表示由式(i)表示的化合物(以及式(ia)、(ib)、(ic)、(id)和(ie)的化合物)的酸或碱的盐,该盐是无毒的、生物学上...
(alzheimer’s disease)、帕金森病(parkinson’s disease)、多发性硬化症(multiple sclerosis)、肌萎缩性硬化症(amyotrophic lateral sclerosis)、外周神经病变(peripheral neuropathy)等多种神经病变早期观察到显著的轴突损伤降解,表明轴突退化在神经病变发生发展中有重要作用(fischer等,neuro-degenerative diseases,2007年,4:...
本发明涉及式I的新型色烯和环丙烷并色烯吡啶并吡嗪二酮化合物,其可用于治疗神经变性病症和/或神经病症,例如阿尔茨海默病和唐氏综合征。 发明背景 痴呆由多种不同的病理过程导致。引起痴呆的最常见的病理过程为阿尔茨海默病(AD)、脑淀粉样血管病(CM)及朊病毒介导的疾病(参见例如Haan等人,Clin.Neurol.Neurosurg.199...
5.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是4‑[2‑(氮杂环丁烷‑1‑基羰基)‑6,7‑ 二氢‑5H ‑吡唑并[5,1‑b][1,3]噁嗪‑3‑基]‑2‑氟‑5‑甲基苄腈或其药学上可接受的盐。 6.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物是3‑(4‑氰基‑5‑氟‑2‑甲基...